Neurofisiologia e Farmacologia

dos Anestésicos locais e

Vasoconstrictores

Prof. MS Manuela Almeida M. Furtado

Mestre em Biotecnologia
Especialista Radiologia Odontológica
Habilitação Odontologia Hospitalar e Laserterapia
Especializanda em Pacientes com Necessidades Especiais
 ANESTESIA

 AN = SEM

 AISTHESIS = SEM SENSAÇÃO

Anestesia local
”Perda da sensação em uma área circunscrita do corpo causada
pela depressão da excitação nas terminações nervosas ou pela
inibição do processo de condução nos nervos periféricos”

”Produção da perda de sensibilidade sem indução da perda da

consciência”

Malamed, 2013
 Neurofisiologia

Propriedades desejadas

 Não deve ser irritante aos tecidos;

 Não deve causar qualquer alteração permanente aos tecidos;
 Toxicidade sistêmica baixa;
 Eficaz;
 Início da anestesia breve;
 Duração longa o suficiente para que se complete o procedimento.
 Neurofisiologia

Propriedades desejadas

 Potência suficiente;
 Isento quanto à produção de reações alérgicas;
 Estável em solução e prontamente submetido à biotransformação no
corpo;
 Estéril ou capaz de ser esterilizado pelo calor sem deterioração.

Bennett, 1974
O que exatamente os anestésicos
fazem?

Impedem geração e a condução do impulso nervoso, estabelecendo um

bloqueio da via química entre a origem do impulso (corte de bisturi) e o
cérebro
Neurônio
 Impulso nervoso

ETAPA 1
A. Despolarização lenta. Potencial
elétrico no interior do nervo torna-se
negativo;

B. Potencial elétrico atinge um nível

crítico, resulta em rápida
despolarização;

C. Inversão do potencial elétrico

através da membrana nervosa.

ETAPA 2

Repolarização
Cá

Cátion de anestésico local

 Classificação Química

AMINA

Difusão através da Permite sua injeção

bainha nervosa nos tecidos

AMIDA

ÉSTER
Bases fracas, pouco solúveis
em águas e instáveis quando
expostas ao ar.

Adição de ác. Clorídrico,

formando um sal.
 Formas ativas de anestésico local

 ANFIPÁTICOS – Lipofílicos e hidrofílicos;

pH Eficácia
Acidificação

Adrenalina Ardência
Farmacologia dos anestésicos locais
Absorção
 Vasoatividade;
 Aumento da velocidade de absorção do anestésico para a
corrente sanguínea.
 Via oral, tópica e injeção
 Meia vida de eliminação

 É o tempo necessário para uma redução de 50% do nível sanguíneo;

 Atravessam a barreira hematoencefálica e placenta

 Sistema circulatório do feto em desenvolvimento

Excreção
 Renal
 Insuficiência renal pode aumentar os níveis sanguíneos do anestésico
 Contraindicação relativa
 Diálise e glomerulonefrites/pielonefrites crônicas.
 Sistema Nervoso Central
Propriedades anticonvulsivantes
Depressão

Convulsão tônico-clônica Depressão

Elevação do humor
Analgesia
 Sistema Cardiovascular

Depressão
Hipotensão (altos níveis)

Arritmias Depressão

Cocaína = Vasoconstrição
Farmacologia dos Vasoconstritores

 Anestésicos locais são vasodilatadores;

 Dilatação dos vasos aumenta a perfusão no local
1. da taxa de absorção do anestésico local pelo SCV
2. níveis plasmáticos do anestésico com aumento da toxicidade

3. da profundidade e duração da anestesia

4. do sangramento no local do tratamento
 Farmacologia dos Vasoconstritores

Contraem vasos
Vasoconstritores sanguineos

- Diminuição da perfusão
- Diminuição da absorção para o SCV
- Diminuição toxicidade Equilibrar
vasodilatação
- Aumento da qde de anestésico no nervo
- Diminuição do sangramento local
Modo de ação

 Agem nos receptores adrenérgicos encontrados na maioria dos tecidos do

organismo: alfa1 e alfa2 ou beta1, beta2 e beta3;

 Ação vasoconstritora é exercida pela interação com os receptores alfa.

Concentração dos Vasoconstritores

 Referida como uma relação:

Dose máxima vasoconstritor: miligrama ou

1 para 1000 = 1:1000 micrograma

1g ou 1000 mg de soluto

1000 ml de solução

1mg/ml = 1000Ug/ml
 Agentes específicos

ADRENALINA (EPINEFRINA)
• Mais utilizado no mundo;
• Agente de escolha da maioria das anestesias;
• Estimula receptores alfa1, beta1 e beta2;
• Minimizado em pacientes cardíacos especialmente angina, doença
isquêmica e infarto no miocárdio;
• 1:50000, 1:100000 ou 1:200000;
• Hemostasia;

Andrade, 2014
Agentes específicos

NORADRENALINA (NOREPINEFRINA)
• Atua nos receptores alfa (90%) e beta;
• 25% da potencia vasoconstritora da epinefrina;
• Efeitos colaterais: cefaléia intensa, hipertensão arterial, necrose e
descamação tecidual;
• Desuso na odontologia.

Andrade, 2014
Agentes específicos

FENILEFRINA
• Receptores alfa (95%);
• Vasoconstrição elevada;
• Aumento de pressão arterial e cefaléia occipital;
• Baixa capacidade vasoconstritora;
• Não há vantagens sobre a adrenalina

Andrade, 2014
Agentes específicos

FELIPRESSINA
• Não é utilizada nos EUA;
• Semelhante a vasopressina (hormônio antidiurético);
• Vasoconstrição é decorrente dos receptores V1 da vasopressina presentes
no músculo cardíaco;
• Ação na microcirculação venosa;
• Pouco hemostásico;
• Opção em pacientes com contraindicação para adrenalina.

Andrade, 2014
Contraindicação adrenalina

 Hipertensos (PA sistólica > 160 mmHg ou diastólica > 100 mmHg);
 História de infarto sem liberação pelo cardiologista;
 Período < 6 meses após AVC;
 Cirurgia recente de ponte ou stents;
 Angina no peito instável;
 Algumas arritmias cardíacas;
 Insuficiência cardíaca descompensada;
 Hipertireoidismo descompensado;
 Feocromocitoma;
 Alergia a sulfitos;
 Anfetaminas;
 Diabéticos tipo 1
 Drogas iícitas.

Andrade, 2014
Capítulos 1 e 2

Capítulo 5
 Ação Clínica de
Substâncias Específicas
Prof. MS Manuela Almeida M. Furtado
Mestre em Biotecnologia
Especialista Radiologia Odontológica
Habilitação Odontologia Hospitalar e Laserterapia
Especializanda em Pacientes com Necessidades Especiais
 Quais os sais anestésicos atualmente
disponíveis no Brasil?
 Lidocaína

 Mepivacaína

 Articaína

 Prilocaína

 Bupivacaína
 Duração

 Resposta individual à substância;

 Precisão do depósito do anestésico;
 Condição dos tecidos no local da infiltração da substância (vascularização e pH);
 Variação anatômica;
 Tipo de injeção administrada.
 Doses Máximas de Anestésico Local
 Miligrama de substância por unidade de peso corporal (mg/kg);
 Miligrama de substância por libras (mg/lb);
 Dose Máxima Recomendada (DMR):
Cálculo de mg por tubete (1,8 mL)
 Soluções disponíveis no Brasil

Lidocaína 2% Prilocaína 3% Mepivacaína Articaína 4% Bupivacaína

2% 0,5%

Epinefrina Felipressina Epinefrina Epinefrina

1:100000 0,03 UI/mL 1:100000 1:100000 Epinefrina
ou ou 1:200000
1:200000 Mepi 3% sem 1:200000
vaso
Fenilefrina
0,0004g

Andrade, 2014
 Lidocaína

 Mais utilizado;
 Início de ação: 3-4 minutos
 Não há indicação sem vasoconstritor;
 Ação com vasoconstritor: 40-60 minutos pulpar
3 a 5 horas tecido mole
• Metabolização: fígado e eliminada pelos rins
• Meia-vida: 1,6h
• DMR: 7mg/kg
1:100000 – 11 tubetes (60Kg)
 Mepivacaína
 Possibilidade de utilização sem vaso na concentração 3%. Potência um pouco maior do
que a Lidocaína

 Início de ação: 3-4 minutos

 Ação com vasoconstritor: 40-60 minutos pulpar
3 a 5 horas tecido mole
 Sem vaso: 20 -40 minultos pulpar
2 a 3 horas tecido mole

• Metabolização: fígado, eliminada pelos rins

• Meia-vida: 1,9h
• DMR: 6,6mg/kg
• 1:100000 – 11 tubetes (60Kg) / sem vaso – 7,5 tubetes (60Kg)
 Prilocaína
 Mesma potência da Lidocaína
 Início de ação: 2-4 minutos
 Não há indicação sem vasoconstritor no Brasil;
 Ação com vasoconstritor: minutos pulpar
3 a 5 horas tecido mole
• Metabolização: fígado e pulmões e eliminação pelos rins
• Meia-vida: 1,6h
• DMR: 8mg/kg – 7 tubetes

Risco de metemoglobina no sangue – cautela deficiência na respiração

Andrade, 2014
 Articaína

 1,5 > potência;

 Maior difusão tecidual – boas anestesias infiltrativas
 Início de ação: 1-2 minutos
 Não há indicação sem vasoconstritor no Brasil;
 Ação com vasoconstritor: 60 a 75/ 45 a 60 minutos pulpar
3 a 6/ 2 a 5 horas tecido mole
• Metabolização: fígado e plasma com rápida eliminação pelos rins
(utilizada em disfunções hepáticas)
• Meia-vida: 27 minutos
• DMR: 7mg/kg – 11 tubetes
• Evitar bloqueios regionais pelo risco de parestesia
 Bupivacaína
 4x > potência;
 Procedimentos longos, controle de dor pós–operatória
(questionado)
 Início de ação: 6 a 10 minutos
 Não há indicação sem vasoconstritor no Brasil;
 Ação com vasoconstritor: 90 a 180 minutos pulpar
4 a 12 horas tecido mole
• Metabolização: fígado e eliminação pelos rins
• Meia-vida: 2,7 horas
• DMR: 2mg/kg – 3 tubetes
• Não recomendado para < 12 anos – risco de mordedura
 Aplicação tópica – Benzocaína

 Tipo Éster;
 Baixa solubilidade em água;
 Pouca absorção pelo sistema cardiovascular;
 Inadequada para injeção;
 Reações alérgicas.
 Contra-indicação TOTAL epinefrina

 Mepivacaína 3% sem vaso (< 30 minutos)

 Prilocaína com felipressina 0,03UI/ml

Hipertensos: 3,5 tubetes
 Armazenamento

 Temperatura entre 20-25oC

 SOBRAL: Parte mais baixa da geladeira

 Retirar 30 minutos antes de utilizar

 Aquecimento não recomendado.

 Desinfecção

 Manter na embalagem até o uso

 Assepsia: friccionar gaze estéril com álcool 70% iniciando pelo diafragma
de borracha
Obrigada!!!

 Capítulo 5