RESISTÊNCIA BACTERIANA
ORIGEM
O oficial médico estudava a bactéria
Staphylococcus aureus
Fleming deixou um recipiente contendo
culturas de bactérias aberto, resultando na
formação de mofo.
RESULTADO QUEM
DESCOBRIU? CLASSIFICÃO
O mofo, identificado
ANTIBIÓTICOS
como o fungo Alexander Fleming
Espectro de Ação
Penicillium notatum, descobriu a
penicilina, em 1928; Ação Biológica
foi capaz de destruir
Howard Florey e Natureza
as bactérias
Staphylococcus. Isso
Ernst Chain, em Estrutura Química
1939, descobriram Mecanismo de Ação
ocorreu porque uma como produzir a
substância secretada penicilina;
pelo Penicillium afetou
a parede celular das
bactérias.
FARMACODINÂMICA
BACTERICIDA OU
FARMACOCINÉTICA Efeitos que os antibióticos exercem sobre BACTERIOSTÁTICO?
os microrganismos causadores de
BACTERICIDAS: QUE MATAM AS
Desempenha um papel fundamental doenças. Isso inclui os mecanismos pelos BACTÉRIAS;
influênciaando na sua absorção, quais os antibióticos atuam para matar ou BACTERIOSTÁTICOS: QUE INIBEM O
distribuição, metabolismo, excreção e inibir o crescimento bacteriano. CRESCIMENTO BACTERIANO,
duração da ação no organismo, PERMITINDO QUE O SISTEMA
impactando sua eficácia e segurança no IMUNOLÓGICO DO HOSPEDEIRO ELIMINE
tratamento de infecções. AS BACTÉRIAS.
ESPECTRO DE
EFEITO DE AÇÃO
ATIVIDADE
ABSORÇÃO Eliminar e impedir a multiplicação Amplo: eficazes contra
das bactérias; uma ampla gama de
Determina a rapidez e a extensão com que o antibiótico é
Efeito bactericida que onde há bactérias Gram-positivas
absorvido no organismo após a administração.
causa da morte da bactéria; e Gram-negativas;
A absorção pode variar com a formulação do medicamento
Efeito bacteriostático que destrói o Agente causador
(por exemplo, comprimidos, cápsulas, injeções), o que afeta desconhecido.
mecanismo de reprodução da
a concentração do antibiótico no sangue e, Restrito: eficazes contra
bactéria;
consequentemente, sua eficácia. um grupo específico de
Inibe o cromossomo da bactéria
para impedir que se multipliquem; bactérias, limitado a
Inibe a síntese proteica bacteriana Gram-positivas ou
Gram-negativas. Agente
Modificam a permeabilidade da
causador conhecido.
membrana plasmática da bactéria;
DISTRIBUIÇÃO Específico: atividade
EXCREÇÃO muito específica contra
ar
um tipo particular de
Na corrente e c elul bactéria.
É a remoção do ed
sanguínea o par Ex: metronidazol é
antibiótico e seus
antibiótico é eficaz contra bactérias
na
metabólitos do
eí
distribuído para os anaeróbicas.
ot
organismo,
pr
tecidos e sítios de
da
infecção.
principalmente pelos TEMPO DE
e
es
rins. AÇÃO
nt
A capacidade do
sí
antibiótico em
A taxa de excreção CONCENTRAÇÃO O efeito começa em
alcançar
afeta a duração da E TEMPO dois ou três dias após o
ação do antibiótico no Concentração do início do uso. Ao ser
efetivamente os
corpo. medicamento no local ingerido, o
locais de infecção
influencia sua da infecção e o tempo medicamento começa a
eficácia. durante o qual essa inibir a ação da
concentração bactéria em cerca de
permanece acima do 30 minutos.
nível necessário para
inibir ou matar as
bactérias.
T > MIC, na qual:
CLASSES MIC: concentração
mínima inibitória;
Eles atuam de diferentes formas nesses micro-
organismos. Alguns dos principais mecanismos
de ação observados nos antibióticos são:
USO CLÍNICO
Amplo espectro de ação, capazes de
BETALACTÂMICOS penetrar a barreira hemato-encefálica, SÃO BACTERIOSTÁTICOS!!!
são excretados via renal. Ação contra
São antibióticos de ação bactericida,
inibem a síntese do peptidoglicano
bactérias Gram-negativas e Gram- SULFOMÍDICOS
presente na parede celular bacteriana, os positivas.
As sulfonamidas são uma classe de
beta-lactâmicos apresentam baixa antibióticos eficazes contra muitas
toxicidade, possuem ampla margem bactérias gram‑positivas e bactérias
TETRACICLINAS
terapêutica e tem amplo espectro de ação. INIBIDORES DE BETA- gram‑negativas. Algumas sulfonamidas são
LACTAMASES aplicadas diretamente na pele (uso tópico) As tetraciclinas atuam através da
para tratar queimaduras e infecções inibição da síntese proteica bacteriana,
Compostos químicos cutâneas, vaginais e oculares. o que ocorre principalmente através da
adicionados aos sua ligação reversível à subunidade
COMO AGEM?
antibióticos capazes
QUÍMICA de inibir a ação da
30S do ribossomo bacteriano.
Interferem na beta-lactamase. QUIMICA
Contem o anel COMO AGEM?
síntese do São as amidas de
beta-lactâmico em NÙCLEO
peptidoglicano, ácidos sulfônicos, com As sulfonamidas agem
sua estrutura impedindo que as QUÌMICO EXEMPLOS
que é um fórmula geral dada
responsável pela por –SO2NHR– para bactérias produzam Radicais de oxigênio na porção
componente uma forma de ácido
a inibição da sulfonamida de inferior da molécula que exercem
importante para a fólico de que papel importante na atividade Doxicilina:
parede celular aminas primárias e -
sobrevivência da SO2NRR' para
necessitam para crescer terapêutica, já que são os sítios de antimicrobiano de
bacteriana. e se multiplicar. ligação de alguns metais como o amplo espectro;
bactéria. sulfonamidas de
magnésio e zinco, importantes Minociclina: principal
aminas secundárias. mediadores da ligação destes indicação é na
antibióticos no ribossomo composição do
bacteriano esquema terapêutico
SUBCLASSES para hanseníase;
Penicilinas;
Cefalosporinas;
Carbapenemos;
Monobactâmicos;
MACROLÍDICOS QUINOLONAS GLICOPEPTÍDEOS
Impedem a transferência dos
São considerados bacteriostáticos, aminoácidos conduzidos pelo As quinolonas e fluoroquinolonas são Têm atividade contra bactérias gram-positivas
agem bloqueando a síntese RNA transportador para a grupos relacionados de antibióticos, aeróbias e anaeróbias. Não possuem atividade
ABSORÇÃO contra bacilos gram-negativos e Bacteroides fragilis.
proteica bacteriana ao se ligarem à cadeia polipeptídica em derivados do ácido nalidixico, usados
PELO
formação. As principais indicações de uso englobam o
subunidade 50S do ribossomo. no tratamento das infecções
DUODENO tratamento de infecções por Staphylococus
bacterianas.
resistentes à oxacilina, Enterococcus resistentes a
ampicilina e Streptococcus com resistência de alto
nível às penicilinas.
AMINOGLICOSÍDIOS
QUIMICA
QUÍMICA Difundem-se através de porinas na COMO AGEM?
Com a adição de QUIMICA COMO AGEM?
membrana externa das bactérias
Constituem um grupo átomos de cetona, O mecanismo de
gram-negativas, impulsionados pelo
de antibióticos flúor ou alquil, ação das quinolonas São constituídos por Durante a formação parede
potencial elétrico de membrana,
formados muda-se o efeito como antibacterianos grandes estruturas celular, os glicopeptídeos
penetrando no espaço formam complexos com as
quimicamente por um terapêutico da passa pela inibição cíclicas complexas,
periplasmático. unidades N-
anel macrocíclico de quinolona. da síntese de DNA contendo em sua acetilglicosamina e N-
Excelente espectro bacteriano, através da molécula aminoácidos acetilmurâmico-peptídeo,
lactona, ao qual se EXEMPLOS de ação contra interação com as e açúcares. interrompendo a formação
ligam um ou mais
germes anaeróbios enzimas DNA girase e da parede. Desprovidas de
açúcares. Eritromicina; parede celular, as bactérias
gram positivos e topoisomerase IV
Espiramicina; QUIMICA COMO AGEM? sensíveis sofrem lise.
gram negativos.
Com efeito bactericida.
Claritromicina; Constituídos por dois
ou mais açúcares Ligam-se a polissomas e
Azitromicina;
aminados unidos a interferem na síntese das
umv anel aminociclitol proteínas ao induzir
através de ligações leituras incorretas e
interrupção
glicosídicas,
apresentando um prematura de RNAm →
grande número de produção de proteínas
radicais NH2 e OH. aberrantes
que aumentam a
permeabilidade ao
fármaco
MECANISMO EXEMPLOS
DE AÇÃO
Eles atuam de diferentes formas nesses micro- Os principais representantes desta classe são
organismos. Alguns dos principais mecanismos a vancomicina, que tem uma estrutura
de ação observados nos antibióticos são: tricíclica e a teicoplanina, com uma
estrutura tetracíclica
INIBIDORES DA INIBIDORES DA
SÍNTESE DA SÍNTESE PROTEICA
PAREDE CELULAR Atua por inibição da
·Inibição da síntese de proteína; síntese protéica
·Alteração da parede celular bacteriana; bacteriana através de
·Alterações na membrana plasmática; ligação com a
·Inibição da síntese de RNA; Macrolídeos: Azitromicina subunidade ribossomal
·Bloqueio da replicação e reparo do DNA. e Claritromicina; 50S, desta forma
- β Lactâmicos: Penicilinas (Benzilpenicilina, Ampicilina, Aminoglicosídeo: impedindo a
Amoxicilina, Oxacilina); Teicoplanima e translocação peptídica.
Cefalosporina (Cefalotina, Cefazolina, Cefoxitina, Vancomicina;
Cefuroxima, Cefotaxima, Ceftazidima, Cefepima;
Carbapenem (Meropenem, Imipenem, Ertapenem)
Glicopeptídeos: Vancomicina e Teicoplanima;
INIBIDORES DA
INIBIDORES DO SÍNTESE OU DA
Inibição da síntese da METABOLISMO FUNÇÃO DOS
parede da célula ÁCIDOS
bacteriana, em NUCLEICOS:
bactérias Gram-positivo
e Gram-negativo,
INIBIDORES DA
através da ligação a
MEMBRANA Inibição da
proteínas que se ligam PLASMÁTICA Sulfonamidas:
às penicilinas (PBPs). topoisomerase bacteriana
Sulfadiazina Quinolonas: do tipo II (DNA girase) e
Ciprofloxacina, topoisomerase IV,
Rompem as membranas Levofloxacina e necessárias para a
Inibe uma enzima replicação, transcrição,
Polimixinas: externas das paredes Norfloxacina
bacterianas, bacteriana reparo e recombinação
Polimixina B;
neutralizando assim a necessária para a do DNA bacteriano.
Daptomicina;
toxicidade da bactéria e produção de
causando morte celular ácido fólico, o que
bacteriana. acarreta
problemas para o
DNA da bactéria.
