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seguinte ordem crescente de Log P:

Análogo 1, UK83405, Zaniprast

Análogo 1, Zaniprast, UK83405
UK83405, Zaniprast, Análogo 1
Zaniprast, análogo 1 e UK83405
Zaniprast, UK83405, Análogo 1

4a Questão (Ref.: 201303180540) Pontos: 0,1 / 0,1

As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
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dipolo-dipolo
ligação eletrostática
ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
forças de van der waals
ligação iônica

5a Questão (Ref.: 201303180413) Pontos: 0,0 / 0,1

Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de :
grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka)

0,32%
99,685%
10,23%
5,2%
34,565

Simulado: SDE0170_SM_201303031191 V.1

Aluno(a): JOSIANE TEIXEIRA DA SILVA Matrícula: 201303031191

Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 02/06/2017 09:45:26 (Finalizada)

1a Questão (Ref.: 201303227547) Pontos: 0,1 / 0,1

O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu
desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para
estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo
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fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar
os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações
adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA,
1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).

Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto
a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são
utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso
já tenha sido provada ao longo dos anos.
Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de
larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox.
800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança.
Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações
biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica.
estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como
potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro.
Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um
novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.

2a Questão (Ref.: 201303179979) Pontos: 0,1 / 0,1

Segundo Barreiro, E. J. "O planejamento estrutural de fármacos exige a identificação das diferentes
contribuições farmacofóricas das subunidades estruturais da molécula e o amplo conhecimento de todos os
fatores estruturais envolvidos, incluindo o arranjo conformacional preferencial, responsável pelo reconhecimento
molecular do fármaco pelo biorreceptor" (Barreiro, E. J. e Fraga, C.A.M. A importância dos fatores estruturais na
atividade dos fármaco in Química Medicinal: As bases moleculares da ação dos fármacos, 2 Ed, Artmed, 2008,
213). Sobre os apectos conformacionais que influenciam a ação dos fármacos podemos afirmar que:

A conformação bioativa de um fármaco sempre será a de menor energia, ou seja, a mais estável.
Fármacos que apresentam grande liberdade conformacional tendem a serem bastante seletivos para
sub-tipos de receptores.
O acréscimo de duplas ligações e anéis a molécula restringem as conformações das mesmas.
A ocorrência de interações intramoleculares, como ligações de hidrogênio, não influenciam as
características conformacionais das moléculas.
A conformação bioativa de um fármaco é aquela conformação que possui a melhor complementaridade
com o receptor.

3a Questão (Ref.: 201303709728) Pontos: 0,1 / 0,1

Fármacos que levam a inibição enzimática podem causar:

Aumento da meia-vida da droga

Diminuição da concentração sérica da droga
Ineficácia terapêutica
Aumento na produção de metabólitos da droga
Aumento da metabolização da droga

4a Questão (Ref.: 201303179952) Pontos: 0,1 / 0,1

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No desenvolvimento do sildenafil (Viagra®) a Pfizer desenvolveu alguns análogos buscando maior

seletividade entre as isoformas de PDE. Analisando a estrutura dos três compostos e seus valores
de IC50 em relação as isoformas da PDE podemos afirmar que:

O composto 2, que é mais potente que o composto 3, apresenta uma amina secundária
menos básica que a amina terciária do sildenafil
O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente,
também é o composto que apresenta lipofilicidade intermediária entre os três.
O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE1 e, provavelmente,
também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três.
O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente,
também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três.
Os três compostos apresentam maior afinidades pela PDE5 e todos apresentam
sulfonamidas ácidas

5a Questão (Ref.: 201303616802) Pontos: 0,1 / 0,1

Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo.

1) NaBH4; 2) H3O+
1) CH3MgBr; 2) H3O+
1) LiAlH4; 2) H3O+
1) NaOH (aq); 2) H3O+
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Simulado: SDE0170_SM_201303031191 V.1

Aluno(a): JOSIANE TEIXEIRA DA SILVA Matrícula: 201303031191

Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 02/06/2017 10:21:26 (Finalizada)

1a Questão (Ref.: 201303179940) Pontos: 0,1 / 0,1

Pró-fármaco são compostos que se tornam ativos após a metabolização. Acerca dos pró-fármacos assinale a
alternativa correta:

Pró-fármacos são utilizados para aumentar a interação do fármaco com o receptor e inibir o metabolismo
hepático.
Pró-fármacos devem ser utilizados apenas por pacientes com comprometimento hepático
Pró-fármacos são utilizados como indutores do metabolismo, aumentando o metabolismo hepático
Fatores intrínsecos e extrínsecos como idade e alcoolismo não afetam a ação e a eficácia da utilização de
pró-fármacos
Pró-fármacos são utilizados para ultrapassar problemas como solubilidade, absorção, instabilidade, e
outros.

2a Questão (Ref.: 201303180563) Pontos: 0,1 / 0,1

A reação abaixo é um exemplo de :

fase 2 e conjugação
fase I e hidrólise
fase I e oxidação
fase II e redução
fase I e redução
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3a Questão (Ref.: 201303179970) Pontos: 0,1 / 0,1

Sobre o complexo enzimático da CYP450 podemos afirmar:

São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro que promovem as reações de conjugação

São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro que promovem reações de oxidação, redução e
hidrólise
São metaloproteínas complexadas a um átomo de zinco
Que são enzimas muito específicas e só realizam reações de clivagem oxidativa de anfetaminas
São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro e que só realizam reações oxidativas

4a Questão (Ref.: 201303179979) Pontos: 0,1 / 0,1

Segundo Barreiro, E. J. "O planejamento estrutural de fármacos exige a identificação das diferentes
contribuições farmacofóricas das subunidades estruturais da molécula e o amplo conhecimento de todos os
fatores estruturais envolvidos, incluindo o arranjo conformacional preferencial, responsável pelo reconhecimento
molecular do fármaco pelo biorreceptor" (Barreiro, E. J. e Fraga, C.A.M. A importância dos fatores estruturais na
atividade dos fármaco in Química Medicinal: As bases moleculares da ação dos fármacos, 2 Ed, Artmed, 2008,
213). Sobre os apectos conformacionais que influenciam a ação dos fármacos podemos afirmar que:

Fármacos que apresentam grande liberdade conformacional tendem a serem bastante seletivos para
sub-tipos de receptores.
A conformação bioativa de um fármaco sempre será a de menor energia, ou seja, a mais estável.
O acréscimo de duplas ligações e anéis a molécula restringem as conformações das mesmas.
A conformação bioativa de um fármaco é aquela conformação que possui a melhor complementaridade
com o receptor.
A ocorrência de interações intramoleculares, como ligações de hidrogênio, não influenciam as
características conformacionais das moléculas.

5a Questão (Ref.: 201303180303) Pontos: 0,1 / 0,1

A reação abaixo é um metabolismo do:
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fase I reação com aminoácidos

fase I reação com acilação
fase II reação com acilação
fase I reação com glutationa
fase II reação com glutationa
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201761 INDEXBDQ:Alunos

Simulado:SDE0170_SM_201403424063V.1

Al uno( a) :  GEÍZAPEREIRADASILVA Matrícula:201403424063

Desempenho:0, 5de 0,5 Data:31/03/201713:36:30(Finalizada)

 1a Questão( Ref . :  201403612494) Pontos:0, 1/0,1

Sãogrupamentosqueusadosnarelaçãoestruturaatividadedeumcompostoeprotótipoquepodemserusados
paradeterminaraspartesdaestruturadoprotótipoquesãoresponsáveisporsuaatividadebiológicaetambém
porseusefeitoscolateriais.Estessãochamadosde_________

a ge nte s fa r ma c o dinâ m ic o s
 prófármacos
quimoterápicos
psicotrópicos
agentesmistos

 2a Questão( Ref . :  201403612502) Pontos:0, 1/0,1

Umestudodasrelaçõesestruturaatividadedeumcompostoprotótipoedeseusanálogospodeserusadopara
determinaraspartesdaestruturadoprotótipoedesusanálogospodeserusadopartesdaestruturado
protótipoquesãoresponsáveisporsuaatividadebiológica.Sãochamadosde____________.

configuração
 farmacóforos
a ge ntes q ue lan te s
conformação
psicotrópicos

 3a Questão( Ref . :  201403612162) Pontos:0, 1/0,1

ACannabissativateveseuusodescritopelaprimeiravezpeloschinesesemVa.C.,quandosurgiu
opapel,sendoousocomonarcótico.OsprimeirosmedicamentosforamregistradospelasIndústrias
ElyLillyeParkeDavisem1896estandoinscritanaUSPdesde1937.Combasenaestruturados
trêsprincípiosativosdestaplantadetermineaordemcrescentedelipossolubilidadeequaldeles

http://simulado.estacio.br/alunos/ 1/5
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201761 INDEXBDQ:Alunos

devesermaisprontamenteabsorvidopelosalvéolospulmonares.Assinaleaalternativaqueexpressa
corretamenteaordemcrescentedelipofilicidadedessescompostos:

THC,CBD,CBNporquetodostemomesmonúmerodecarbonos,THCeCBDpossuemapenas1
(uma)hidroxilaecarbonoquiral

http://simulado.estacio.br/alunos/ 2/5
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201761 INDEXBDQ:Alunos
CBN,THC,CBDporquetodostemomesmonúmerodecarbonos,THCeCBNpossuemapenas1
(uma)hidroxila,eTHCapresentamaiordensidadeeletrônica
THC,CBN,CBDporquetodostemomesmonúmerodecarbonos,THCeCBNpossuemapenas1
(uma)hidroxilaenãoapresentamquiralidade
 CBD,CBN,THCporquetodostemomesmonúmerodecarbonos,THCeCBNpossuemapenas1
(uma)hidroxila,eTHCapresentamenordensidadeeletrônica
CBD,THC,CBNporquetodostemomesmonúmerodecarbonosemesmonºdehidroxilas

 4a Questão( Ref . :  201403612699) Pontos:0, 1/0,1

Asinterçaõesdosquinavircomosreceptoresrepresentadopelaslinhaspontilhadasé:

ligaçãoiônica
ligaçãoeletrostática
 ligaçõesdehidrogênioeaceptoresdaligaçãodehidrogênio.
dipolodipolo
forçasdevanderwaals

http://simulado.estacio.br/alunos/ 3/5