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- Paciente esqueceu de tomar uma ou mais doses

de determinados medicamentos. Qual o
problema? Como proceder?
Introdução - Crianças e adultos tomam doses diferentes dos
medicamentos. Por quê?
• O que é farmacocinética?
- Por que existe POSOLOGIA correta para se tomar
- Trata-se de uma das vertentes da farmacologia um medicamento?
(que é a união de farmacocinética,
farmacodinâmica e farmacologia terapêutica) e é - Todos os medicamentos fazem o efeito esperado
responsável por estudar o caminho que o na primeira dose administrativa? Não.
medicamento percorre no organismo desde sua
administração até sua eliminação. Prescrição médica
• O que é?
- A farmacocinética se baseia nos “processos
ADME”, ou seja, as etapas do fármaco no corpo: 1) - Prescrição médica é um documento
Absorção; 2) Metabolismo; 3) Distribuição; 4) comprobatório do que foi indicado ao paciente.
Excreção.
• Como fazer prescrição médica

- Identificação do prescritor (que deve estar

impressa) – nome completo, CRM, CNPJ/CPF,
endereço.

- Identificação do paciente:

Paciente: nome completo

Endereço: ______________

Peso: ______ Idade: ______

• Perguntas que devem ser feitas - Identificar a via de administração, medicamento

(apresentação comercial – o que o farmacêutica
- Por qual via de administração esse medicamento verá na caixa na prateleira – e princípio ativo)
deve ser administrado? (via oral, via intramuscular, enumerado e posologia.
via endovenosa...)
Ex:
- Qual a forma farmacêutica de apresentação
comercial este medicamento está disponível? Via oral

- Por que um paciente com edema generalizado 1)Profenid (cetoprofeno) 50mg----10 comprimidos.
pode ter resposta aos fármacos modificada? (isso Tomar 1 (um) comprimido de 12/12h, por 5 (cinco)
ocorre pois o edema pode modificar a difusão do dias.
fármaco para a célula, devido a diferença de
equilíbrio eletrolítico). Obs: pode-se trazer novas informações abaixo, por
exemplo, tomar depois do almoço...
- Por que em determinadas doenças hepáticas
devemos corrigir a dose administrativa de - Finalizar com local (cidade) e data, e, por fim,
determinado medicamento? (alguns pacientes carimbo e assinatura.
podem não metabolizar algumas moléculas,
porém, alguns fármacos devem sofrer ação de
enzimas no fígado, impedindo a ação do fármaco).

- Por que alguns portadores de Doença Renal

Crônica devemos administrar doses do que a
convencional?

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em 1 comprimido temos 400mg de ibuprofeno +

componentes adicionados suficientes para esse 1
comprimido).

- Medicamento de referência:

➢ Trata-se de um produto inovador cuja

eficácia, segurança e qualidade foram
comprovadas cientificamente (padrão de
identidade e qualidade, segurança de uso
comprovada, eficácia terapêutica
comprovada) junto ao órgão federal
competente na ocasião do registro.
➢ É o único existente, o primeiro sintetizado,
ou é aquele medicamento que foi utilizado
como referência para ser copiado,
desenvolvendo a partir dele um novo
medicamento que pode ser igualmente de
referência ou um genérico (nesse último
caso, deve passar pelos testes de
Conceitos iniciais
bioequivalência).
• Droga ➢ Ex: Semaglutida = Ozempic (atualmente é
o único comercial no mercado).
- É toda substância biologicamente ativa, que gera
efeito biológico (não necessariamente com efeito - Medicamento genérico (tarja amarela):
benéfico).

- Exemplos: cocaína, maconha (THC) e ibuprofeno.

• Fármaco

- É a substância ativa (princípio ativo) que atua no

organismo através de efeito benéfico.

- Exemplo: Ibuprofeno e maconha (canabidiol).

• Medicamento
➢ É o medicamento que contém o mesmo
princípio ativo (mesmo fármaco), na mesa
dosagem, na mesma via de administração,
na mesma forma farmacêutica,
administrada na mesma posologia, para
as mesmas indicações terapêuticas que o
medicamento de referência,
apresentando a mesma segurança que o
de referência e que passou pelo teste de
- Produto farmacêutico tecnicamente obtido ou
bioequivalência e biodisponibilidade.
elaborado, com finalidade profilática, curativa,
➢ O teste de bioequivalência é um
paliativa ou para fins de diagnóstico (é tudo que se
parâmetro que compara
encontra nas prateleiras, pronto para consumo).
biodisponibilidades semelhantes, sendo a
- É um produto composto, além do princípio ativo, biodisponibilidade um parâmetro que
por outros componentes na fórmula, como mede quantidade e tempo/velocidade de
lactose, amido, conservante, corantes etc. Ex: absorção do princípio ativo.
ibuprofeno 400 mg; excipientes qsp (= quantidade ➢ Medicamentos genéricos são
suficiente para) 1 comprimido (isso quer dizer que intercambiáveis.

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Bioequivalência - Medicamento similares bioequivalentes: trata-

se de um medicamento igual ao genérico, sendo
um substituto legal do medicamento de referência,
porém não recebe o “G” de genérico por já
apresentar nome comercial conhecido (estratégia
de marca – o nome já é conhecido e não se quer
alterar a nomenclatura do medicamento com o
objetivo de manter a venda do medicamento).

- Medicamento isento de prescrição (MIP):

Avaliação da concentração plasmática de medicamentos que

possuem as mesmas moléculas, nas mesmas concentrações e
formas farmacêuticas, para o estabelecimento de
intercambialidade.

Obs: relação entre o medicamento genérico e o

baixo custo –> está atrelada ao fato de ser uma
fórmula copiada, sem necessidade de estudos
adicionais a respeito do medicamento, uma vez
que já se conhece, por exemplo, a toxicidade, os ➢ Atualmente um medicamento, para ser
efeitos adversos, que a fórmula não é isento de prescrição, deve seguir 7
carcinogênica, entre outros. critérios: 1) Tempo de comercialização; 2)
Segurança; 3) Sintomas identificáveis; 4)
Obs: Bioequivalência X equivalência Utilização por curto período; 5) Ser
farmacológica – equivalência farmacológica é um manejável pelo paciente; 6) Apresentar
teste laboratorial em condições similares ao baixo potencial de risco; 7) Não
organismo humano (com valores de pH, apresentar potencial de causar
temperatura...), já a bioequivalência é um teste dependência.
realizado em humanos. ➢ Por ser um medicamento isento de
prescrição é sempre importante
- Medicamento similar:
preconizar pelo uso responsável do
➢ É o medicamento que tem todas as medicamento, que traz como benefícios:
características iguais ao genérico (mesmo diminuição substancial de custos para o
princípio ativo, mesma concentração, SUS, otimização de recursos
mesma forma farmacêutica, mesma governamentais, diminuição de custos
posologia e mesma via de administração aos usuários, conforto para os usuários
que o medicamento de referência), porém (não há necessidade de ir a um serviço de
não passou por teste de bioequivalência. saúde para tratar um sintoma já
➢ Esse medicamento se difere do de conhecido), melhor qualidade de vida
referência em características relativas ao (produtos de caráter preventivo, como
tamanho e a forma do produto, além de vitaminas, antioxidantes etc), direito de
prazo de validade, embalagem, usar sobre a própria saúde.
rotulagem, excipientes. ➢ Vale ressaltar que o uso de MIP deve ser
➢ Não esquecer que esse medicamento sucedido por uma consulta médica
passa por outros testes clínicos em quando: os sintomas persistirem ou
humanos – ou seja, é um medicamento piorarem, se o paciente tiver uma recaída,
aprovado, faz efeito, porém não apresenta se o paciente tiver dores agudas, se o
o mesmo resultado de bioequivalência paciente estiver tentando um ou mais
para ser chamado de genérico, Por isso remédios sem sucesso, se surgirem
esse não pode ser substituto do efeitos indesejados, se o paciente estiver
medicamento de referência, ou seja, não convencido da gravidade dos seus
é um medicamento intercambiável. sintomas, se o paciente tiver problemas

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psicológicos (ansiedade, inquietação,

depressão, agitação, letargia etc).
➢ Atenção especial ao uso de MIPs em
gravidez, mulheres em período de
aleitamento, bebês e crianças.

- Medicamentos com venda sob prescrição médica

(tarja vermelha) X venda sob prescrição com
retenção de receita (tarjas preta e vermelha):

➢ Medicamentos com venda sob prescrição

médica são aqueles que só podem ser
adquiridos com a apresentação de uma
receita médica, identificado com tarja
vermelha. As tarjas vermelhas implicam em risco intermediário de efeitos
➢ Medicamentos com venda sob prescrição adversos, as tarjas pretas têm controle especial por ser tratar de
médica com retenção de receita são fármacos que afetam o SNC, podendo causar dependência ou
levar à morte.
aqueles que exigem a retenção de uma
das vias pela farmácia. Eles são sujeitos a • Remédio
controle especial, identificados com a
tarja vermelha “só pode ser vendido com - Aquilo que cura (ou controla); compreende tudo
retenção de receita” ou tarja preta, nesse que é empregado para a cura ou controle de uma
último caso, é necessário retenção de doença.
receita azul. - Exemplo: acupuntura, atividade física, canja de
- Resumindo... galinha etc.

Vias de administração e formas farmacêuticas

• Via oral (enteral)

- São os comprimidos, as cápsulas, as soluções, os

xaropes, as suspensões e os pós.

- Velocidade de absorção de acordo com a forma

farmacêutica:

Forma farmacêutica

Desintegração

Grânulos Solução

Desagregação

Partículas finas

- Boca –(deglutição)–> Esôfago –> Estômago –>

Intestino delgado –> Fígado –> veia hepática –> veia
cava inferior –> coração direito –> pulmões –>
coração esquerdo –> aorta –> direcionamento do
fármaco para o local alvo (cabeça e pescoço ou
corpo).

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Obs: - O fármaco é, majoritariamente, absorvido - Fármaco passa por difusão para os outros
pelo intestino. compartimentos (deve ter essa habilidade), entra
no vaso, cava inferior.
- Das alças intestinais, o fármaco passa pelo
epitélio intestinal, chegando à circulação - Glúteo -> interstício -> capilares venosos -> veia
mesentérica, chegando na veia porta hepática, glúteo superior ou veia femoral -> veia ilíaca interna
chega no fígado -> VCI -> coração direito -> pulmões -> coração
esquerdo -> aorta -> (órgão alvo)
• Via sublingual (enteral)
• Via endovenosa (veia cefálica do MMSS)
- São alguns comprimidos, pastilhas e soluções
em gota. - Cai direto na corrente sanguínea, ou seja, nada é
perdido por meio dessa via (biodisponibilidade de
- Quando é necessária uma resposta rápida uma 100%) – exclui o processo de absorção.
vez que a região sublingual é extremamente
irrigada e conectada com vasos de bom calibre, em - Oferece efeitos potencialmente imediatos, sendo
casos de instabilidade do fármaco ao pH gástrico útil em emergências.
ou em casos de fármacos que sofrem metabolismo
- Veia cefálica -> veia jugular -> VCI -> coração
de primeira passagem.
direito -> pulmões -> coração esquerdo.
- Boca –> língua –> veias sublinguais –> veias
jugulares –> veia cava superior –> coração direito – • Via transdérmica
> pulmões –> coração esquerdo –> aorta - São as pomadas, cremes, emplastros, aerossóis
e adesivos transdérmicos.
• Via retal (enteral)

- São os supositórios. • Via pulmonar

- Utilizada para fármacos com efeito local ou - São os aerossóis.

sistêmico, em pacientes incapazes de tomar • Via conjuntiva
medicações pela boca, para fármacos que são
inativados no meio gástrico ou intestinal e para - São as pomadas.
fármacos com desvio de características
• Via ocular e auricular
organolépticas desagradáveis (como gosto e odor).
- São as soluções e suspensões.

• Via nasal

- São as soluções, sprays, inalantes, pomadas.

• Via vaginal
• Via intramuscular (deltoide)
- São pomadas, géis e óvulos.
- Pelo deltoide só se fazem vacinas, outros
fármacos devem sempre ser administrados pelos
glúteos. Processos farmacocinéticos: absorção
• Introdução
- Nesse tipo de via, pouca quantidade de fármaco é
perdida. - A absorção é a passagem do fármaco/princípio
ativo da via de administração para a corrente
- Deltoide -> veia cefálica -> veia subclávia -> VCS - sanguínea, sem auxílio de agulha. Obs: quando
> coração direita -> pulmão -> coraçaõ esquerdo - não é necessário o processo de absorção? Quando
> aorta -> órgão alvo. o fármaco age no local da administração ou em
procedimentos endovenosos uma vez que o
• Via intramuscular (glúteos)
fármaco é diretamente inserido na corrente
- Absorção rápida, a partir de uma solução aquosa, sanguínea.
lenta e mantida a partir de depósito.

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- Ela só acontece se o princípio ativo estiver em velocidade de absorção mediada pelas proteínas,
solução (ou seja, quando não se observa o soluto) o que pode limitar a difusão do fármaco pelo
e se ele já estiver sido liberado da forma epitélio.
farmacêutica.
- Interação com alimentos: pode aumentar,
• O processo diminuir ou não interferir na biodisponibilidade,
pode, além disso, retardar a absorção. Sempre é
- Ocorre seguindo as etapas: 1) atravessar a indicado na bula do medicamento.
membrana do epitélio (mais comuns vias
transcelular e paracelular); 2) acessar circulação obs: durante as refeições há aumento da
local por meio de capilares; 3) passar pelo sistema circulação do TGI, podendo aumentar a absorção
porta-hepático intacto; 4) alcançar a circulação dos fármacos.
sistêmica.
Obs II: alimento pode alterar o pH do meio,
- O epitélio intestinal absorve o fármaco; as podendo alterar o grupamento do medicamento e
vilosidades do epitélio e as microvilosidades dos diminundo a biodisponibilidade sistêmica.
enterócitos aumentam a superfície pelo qual o
- Características físico-químicas do fármaco:
fármaco é absorvido.
sais são mais solúveis.
- O fármaco passa através da célula do epitélio pelo
- Forma farmacêutica: quanto mais próximo de
trajeto transcelular (que ocorre por difusão
solução, mais rápido.; quanto mais próximo de
simples, quando o fármaco é lipossolíuvel, ou
sólido, mais devagar.
difusão facilitada, quando o fármaco é
hidrossolúvel) ou paracelular (difusão simples pelo - Via de administração.
meio extracelular – quando o fármaco é
hidrossolúvel). Processos farmacocinéticos: distribuição
- Abaixo do epitélio, tem-se um tecido conjuntivo, • Definição
rico em vascularização, onde a molécula do
- É a transferência reversível do fármaco do sangue
fármaco passa através do endotélio para chegar na
para os tecidos, se distribuindo nos líquidos
corrente sanguínea.
intersticial e intracelular.
- Na corrente sanguínea, o fármaco passa pelos
- Biodisponibilidade:
seguintes vasos: ... até chegar na veia porta-
hepática. ➢ É a porcentagem de princípio ativo que
passa da sua forma de administração para
Obs: no teste de biodisponibilidade é essa fase que
a corrente sanguínea e em quanto tempo
é comparada entre fármacos.
isso ocorre.
• Fatores que interferem na absorção ➢ A distribuição é dividida em:
biodisponibilidade pré-sistêmica (do
- Tamanho molecular: quanto maior o tamanho intestino até a veia porta-hepática) => no
molecular, maior a absorção. fígado ocorre o metabolismo de primeira
passagem, onde pode-se perder parte da
- Lipofilicidade: quanto maior a lipofilicidade,
biodisponibilidade devido ao
maior a absorção.
metabolismo hepático =>
- Área da superfície: quanto maior a área de biodisponibilidade pós-sistêmica.
superfície, maior a absorção (oral e pulmonar ➢ O fármaco será metabolizado pelas
apresentam maior área de superfície). enzimas hepáticas quanto mais
lipossolúvel ele for e quanto mais
- Circulação local: quanto maior a circulação afinidade ele tiver pelas enzimas
local, maior é a absorção. presentes no fígado. Obs: as enzimas
- Concentração do fármaco: quanto mais metabolizadoras hepáticas se encontram
concentrado, maior a biodisponibilidade. Obs: em estruturas mais profundas da célula
nem sempre... alguns fármacos dependem da como o retículo endoplasmático.

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➢ Este metabolismo pode inativar o fármaco ➢ Quanto maior a ligação às proteínas

ou ainda proporcionar atividade para a plasmáticas, menor a distribuição do
molécula (no caso de pró-fármacos => fármaco.
moléculas que só funcionam se passar o O fármaco ligado a proteína
pelo fígado, ou seja, dependente de mais plasmática não é distribuído pelo
uma reação química realizada no fígado organismo – a fração do fármaco que
para que ela atue da maneira correta). se liga às proteínas plasmáticas não
está disponível para atravessar as
- Fatores que interferem na distribuição:
membranas celulares e alcançar os
➢ Quanto maior o Débito Cardíaco, maior a tecidos alvo.
distribuição do fármaco. Por isso é o Cada fármaco tem uma porcentagem
necessário saber se o paciente possui IC de ligação com proteínas, que é
com fração de ejeção reduzida, que se indicada na bula.
traduz com a redução do DC e, o À medida que o fármaco livre na
consequentemente, da distribuição. corrente é gasto, a forma ligada se
➢ Quanto maior o fluxo sanguíneo local do desliga da proteína, ficando
órgão, maior a distribuição do fármaco. Ex: disponível para se direcionar ao local
cérebro, pulmão, fígado, rim, intestinos de ação.
são órgãos mais perfundidos; ossos, o Doenças que prejudicam as
unhas, cabelo, pele, tecido adiposo, concentrações de proteína
músculos apresentam distribuição mais plasmática podem afetar a
lenta. distribuição do fármaco –
➢ Quanto maior a permeabilidade capilar, hipoalbuminemia decorrente de
maior a distribuição do fármaco, uma vez insuficiência renal, insuficiência
que um capilar mais permeável permite hepática, síndrome nefrótica levam a
maior passagem do sangue por sua diminuição da ligação, aumento da
barreira. A redução da permeabilidade fração livre e consequente aumento
capilar ocorre em inflamação. da distribuição (que pode levar a
➢ Quanto maior volume tecidual, maior a efeitos adversos e tóxicos).
distribuição do fármaco, ou seja, quanto
maior o tecido, maior quantidade de Fármaco livre X Fármaco ligado:
fármaco chega ao local (maior quantidade - Ligação às proteínas plasmáticas é reversível.
de capilares e vasos).
➢ Quanto maior a lipossolubilidade do - Albumina: ácidos fracos (penicilinas,
fármaco, maior a distribuição do fármaco, salicilatos).
isso porque as membranas celulares são - Alfa1-glicoproteína ácida: básicos (propranolol,
lipoproteicas, fato que facilita a passagem imipramina).
de substâncias igualmente lipossolúveis.
Obs: para ocorrer a distribuição no
sistema nervoso central, existe
necessidade da lipossolubilidade
significativa que permite atravessar a Fármaco livre se distribui para os tecidos
barreira hematoencefálica (que possui (consegue sair da corrente sanguínea é capaz de
seletividade de permeabilidade). se difundir através das paredes dos vasos
sanguíneos e alcançar os tecidos e órgãos-alvo),
➢ Avaliação da afinidade com os tecidos
fármaco ligado à proteína não se distribui para
(tropismos), ou seja, tecidos que
os tecidos (permanece na corrente sanguínea).
apresentam estruturas que seguram o
fármaco naquele tecido (= afinidade mais
Processos farmacocinéticos: metabolismo
forte), diminuindo a distribuição para o
resto do corpo. Ex: digoxina (coração – • O que é metabolismo ou
inotrópico), CO (hemoglobina), chumbo biotransformação de fármacos
(ossos).

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- É a transformação de fármacos originais em ➢ Metabólito sem atividade farmacológica:

metabólitos por sistema enzimáticos endógenos ao ser metabolizado o efeito
presentes no organismo. farmacológico esperado diminui ou se
torna ausente, ou seja, o metabólito perde
➢ Órgãos biotransformadores (onde estão
a atividade presente no fármaco.
localizadas as enzimas): fígado (é o
principal), mucosa intestinal (as enzimas Obs:
estão dentro dos enterócitos), rim (mais
especificamente nos glomérulos),
corrente sanguínea (enzimas
plasmáticas).
➢ Esses metabólitos podem ser ativos ou
inativos farmacologicamente.

- Uma visão geral do processo:

➢ A fase 1 (oxidação/redução) de 1. Absorção + distribuição (fármaco original).

metabolismo é exercida por uma
2. Metabolismo + excreção (metabólito).
superfamília de enzimas chamada de
CYP450 (citocromo P450) e estão → Fármaco original com atividade
localizados no retículo endoplasmático do farmacológica se tornando um metabólito
hepatócito, que são identificadas por inativo quando sofre metabolismo com
números e letras (ex: 2C9, 2D6, 3A4 => ação enzimática:
apresentam grande interação com a) Fármaco com atividade ---
fármacos). (enzima)---> metabólito inativo.
➢ As reações de fase 2 Mais tempo = menor ação/efeito
(conjugação/hidrólise) acontecem no farmacológico.
citoplasma dos hepatócitos e b) Quando ocorre a absorção e a
transformam a molécula em um distribuição, o fármaco ainda está
conjugado hidrofílico. Obs: o fármaco presente, sendo ele ativo
pode passar somente pela fase 1, somente farmacologicamente, então sua
pela fase 2, ou pelas duas fases. concentração é alta no plasma
sanguíneo.
- Fármaco original com atividade farmacológica ---
c) No momento que em que ocorre
--(ação de enzima) ---> metabólito inativo. Com o
metabolismo, esse fármaco sofre
passar do tempo, o efeito farmacológico diminui.
a ação enzimática e se transforma
em metabólito, se torna inativo, e
Fármaco original
será excretado, ou seja, terá sua
indução + concentração diminuída no
Enzimas plasma sanguíneo.
inibição - → Fármaco original SEM atividade
farmacológica (pró-fármaco – composto
Metabólito farmacologicamente inativos, projetados
para maximizar a quantidade de espécie
ativa que alcança o local de ação) se
Com atividade Sem atividade tornando metabólito ATIVO (que terá
farmacológica farmacológica atividade farmacológica) quando sofre
- Tipos de metabólitos: metabolismo com ação enzimática.
a) Fármaco sem atividade ---
➢ Metabólito com atividade farmacológica: (enzimas)---> metabólito ativo.
ao ser metabolizado o efeito Mais tempo = maior ação/efeito
farmacológico se mantém ao do fármaco farmacológico.
original ou maximizado.

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b) É absorvido e distribuído da ➢ Quebra de grupamentos acompanhada de

mesma forma apesar de não fazer introdução de novos grupos funcionais -
nenhum feito farmacológico, por OH, -COOH, ou -NH2 no composto
estar inativo no primeiro original => oxidação (introdução de
momento. Só se torna ativo oxigênio), redução (remoção de um
quando sofre metabolismo (no átomo de oxigênio ou de um grupo
fígado), tornando-se um oxigenado, com adição de elétrons ou
metabólito com atividade prótons) e hidrólise (clivagem do
farmacológica. fármaco por uma reação com a água,
resultando em produtos mais polares).
- As vias de biotransformação que existem no
➢ Essas reações geralmente levam a perda
organismo para metabolização de xenobióticos,
da atividade biológica, apesar de
como poluentes ambientais, aditivos alimentares,
hidrólises de ligação éster ou amida
produtos cosméticos e agroquímicos, alimentos
podem gerar moléculas ativas (composto
processados e fármacos, são as mesmas dos
original chamado de pró-droga).
constituintes dietéticos – enzimas que
➢ Objetivos da fase 1: modificações
metabolizam esses constituintes possuem o
estruturais (introdução e exposição de
mesmo meio de biotransformação, podendo haver
grupos funcionais), ativação ou
competição pelas enzimas.
desativação do fármaco e preparação para
- A intensão da biotransformação é transformar o a fase 2 (embora a fase 1 já possa ser
que é lipofílico em hidrofílico, que é mais suficiente para excreção do fármaco).
facilmente excretável, prontamente eliminados ➢ Enzimas envolvidas: citocromo P450
pela urina ou bile. (CYP450), monoaminozidase,
alcoolhidrogenase, aldeidohidrogenase,
➢ Fármacos lipofílicos: são reabsorvidos esterases.
nos túbulos dos néfrons após serem ➢ Reações: fármaco inativado ->
filtrados pelo glomérulo, prejudicam sua metabólitos inativos -> excreção; fármaco
eliminação pelo organismo, acessam ativado -> metabólitos ativos -> ligação a
facilmente seu local de ação. macromoléculas -> carcinogênese,
➢ Fármacos hidrofílicos: da via oral, passam mutagênese e dano celular.
pelo fígado sem alteração e caem na ➢ Ex: paracetamol é convertido em NAPQI,
circulação sistêmica, quando se um metabólito, quando passa pela fase 1
direcionam ao rim para excreção; por isso, de metabolização no fígado, sendo
são mais rapidamente excretados. dependente de CYP450. No NAPQI forma
molécula conjugada, mais hidrossolúvel e
• Fases da biotransformação mais excretável na fase 2, no citoplasma.
Numa superdosagem de paracetamol,
Fármaco Metabólito Conjugado cresce a concentração de NAPQI, que é
Fase 1 Fase 2
fase 1 (inativação) hepatotóxico, só que a fase 2 é limitante,
tendo um ritmo para acontecer não
adiantando aumentar o substrato,
podendo levar a uma hepatite. O objetivo,
por fim, é não acumular o NAPQI.
Ademais, a ausência de enzima (como em
crianças abaixo de 2 anos, com
imaturidade hepática, e idosos, devido a
redução da produção dessas enzimas),
leva a inexpressão de enzimas suficientes
de fase 2, ou seja, não há enzimas para a
- Reações de fase 1 ou modificação funcional metabolização do NAPQI, aumentando a
(retículo endoplasmático do hepatócito): quantidade desse composto
hepatotóxico.

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- Fase 2 ou fase de conjugação (citoplasma do farmacológicos exagerados e

hepatócito): prolongados, toxicidade farmacológica.

➢ Formação do conjugado com o produto da

fase precedente (glicuronidação,
sulfação, M-acetilação, metilação e
conjugação com flutationa) – formação de
ligação covalente entre um grupo
funcional no fármaco parental ou
metabólito da fase 1 com pequenas
moléculas endógenas (ácido glucurônico, Ex: paciente toma 2 fármacos (F1 e F2) – F2 (chamado de
sulfato, glutamato, glicina, acetato, metil, INIBIDOR) tem mais afinidade pela enzima hepática e F1 é um
glutationa), formando conjugados medicamento crônico – a excreção de F2 continuará
acontecendo, mas F1 terá seu metabolismo afetado, então sua
altamente polares, por vezes inativos, excreção diminuirá, à medida que sua toxicidade aumentara
excretados rapidamente. Esse processo é conforme as doses continuam sendo tomadas, apesar disso
catalisado por enzimas denominadas seu efeito será maximizado, porque suas doses continuam no
transferases. organismo. Se F1 for um pró-fármaco não terá o efeito sendo
realizado, pois não está passando pela enzima hepática,
➢ Facilitam a eliminação do fármaco, quando seria ativo.
formando fármacos mais hidrossolúveis.
➢ Inativam metabólitos ativos tóxicos - Indução enzimática:
formados nas reações da fase 1.
➢ Aumento da transcrição genética e
consequentemente da síntese proteica
• Condições que afetam a
(relacionado as enzimas microssomais) e
biotransformação
estímulo das enzimas existentes.
- Doenças hepáticas: cirrose hepática, hepatite ➢ É quando um medicamento pode
viral, esteatose hepática, hepatocarcinomas – aumentar a atividade das enzimas
envolvem danos ao tecido hepático e consequente responsáveis pela metabolização de
redução das enzimas envolvidas no processo de outros fármacos, acelerando sua
biotransformação. biotransformação e diminuindo a
atividade farmacológica do outro fármaco,
- Doenças renais: insuficiência renal crônica e reduzindo sua eficácia terapêutica.
aguda – alteração na eliminação de metabólitos ➢ Consequências: aumento da taxa de
pelos rins, acumulando-se no sangue. metabolismo, aumento do metabolismo
oral de primeira passagem e redução da
- Abuso de álcool e de drogas – alteração da função
hepática. biodisponibilidade, diminuição da
concentração plasmática do fármaco,
• Fatores que afetam a biotransformação aumento dos efeitos ou da toxicidade do
– interação medicamentosa fármaco.
➢ É uma importante causa de interação
- Inibição enzimática: entre fármacos.
➢ Ocorre quando um medicamento inibe a ➢ Os agentes indutores costumam ser, eles
ação das enzimas responsáveis pela mesmo, um substrato para as enzimas
biotransformação de outro fármaco, o que induzidas; por isso, o processo pode
pode retardar a metabolização desse – resultar no lento e gradual
diminui o metabolismo e, desenvolvimento de tolerância.
consequentemente, aumenta a ação de
outros fármacos metabolizados pela
enzima.
➢ Consequências: aumento da
concentração plasmática do fármaco
parental e redução de metabólitos, efeitos

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Ex: F2 (chamado de INDUTOR) quando presente nos

hepatócitos aumenta a expressão gênica das enzimas para F1
=> mais enzimas metabolizam o F1, enquanto F2 será Capilares fenestrados do glomérulo:
minimizado (F2 está induzindo a tolerância de F1) => assim, F1
será mais metabolizado, porque tem mais enzimas para
metabolizá-lo => no caso de o F1 ser ativo e o MF1 ser inativo,
teremos minimização do efeito, porque ele terá sido excretado,
chamado de TOLERÂNCIA (fica tolerante a dose do
medicamento F1).

Obs: bebida X medicamento -> o álcool pode induzir o aumento

de enzimas hepáticas, assim, a interação medicamentosa com
álcool diminui o efeito do fármaco (com o tempo, isso pode
levar a uma diminuição da eficácia de certos medicamentos).

Processos farmacocinéticos: excreção

• O que é - O processo de excreção de fármacos e
metabólitos na urina envolve três processos:
- Remoção irreversível do fármaco do organismo.
➢ Filtração glomerular (passagem do
- Principal via: urinária/renal, mas outras vias fármaco dos capilares glomerulares em
naturais podem ser utilizadas, como por meio de direção à cápsula de Bowman). Obs:
fezes, bile, leite materno (consequências para o
apenas fármacos livres são filtrados.
lactente), suor, ar exalado dos pulmões, assim com ➢ Secreção tubular ativa (passagem do
vias não naturais também podem ser utilizadas, fármaco de capilar peritubular em direção
como por diálise peritoneal e hemodiálise. ao túbulo contorcido proximal/distal).
• Via renal de excreção ➢ Reabsorção tubular passiva (quando o
fármaco retorna a corrente sanguínea, do
túbulo contorcido para os capilares
peritubulares, atingindo veia renal, cava
inferior => mais comumente com
fármacos lipossolúveis).

- O sistema urinário é responsável por manter a

composição e as propriedades dos líquidos
corporais (depuração do sangue) e tem como
produto final, a urina (excreção de substâncias
polares ou hidrossolúveis).

- Rins:

➢ Recebem 25% de débito cardíaco.

➢ Filtração glomerular: 130mL de água/min;
O glomérulo: 190L de água/24h.
➢ Do volume total filtrado: 1,5L é liberado na
forma de urina (pH entre 5 e 7).

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• Circulação entero-hepática e a ➢ Polímero de carboidrato – não se liga à

excreção proteínas plasmáticas, filtrada no
glomérulo, não sofre secreção nem
- Circulação entero-hepática: reabsorção tubular (determina a taxa de
1) Fármaco por via oral. filtração glomerular – adulto normal – 130
mL/min).
2) Absorção pelo intestino. ➢ Endovenoso.
➢ Análise da urina de 24h.
3) Veia porta-hepática.
- Creatinina:
4) Fígado.
➢ Não se liga à proteínas plasmáticas,
5) Vesícula biliar.
eliminada por filtração, parâmetro para
6) Duodeno. determinar velocidade de filtração
glomerular.
Obs: não é somente o fármaco que vem do ➢ Análise da urina de 24h.
intestino que pode aparecer na bile, fármacos
circulantes podem aparecer igualmente na bile, ou
TFG = (140-idade). Peso
seja, a bile também contém fármaco que vem da
artéria hepática até o fígado e vesícula biliar. 72.Crsérica

• Fatores que interferem na excreção de

fármacos - Idade:

- Fármacos ligados à proteínas plasmáticas: não ➢ Recém-nascidos prematuros: filtração

passam através dos capilares glomerulares – glomerular em valores 30 a 40% inferiores
aumento da permanência no organismo. que os valores do adulto – aproximação de
valores do adulto aos 3 meses de idade.
- Ligação às proteínas é desfeita a medida que mais
➢ Idosos: redução do número de néfrons
fármacos livres são filtrados.
funcionantes.
- Moléculas hidrossolúveis, após filtração, são
- Insuficientes renais: ajuste de doses dos
excretadas na urina.
fármacos para se evitar toxicidade.
➢ Fármacos hidrossolúveis excretados
- pH urinário: influência sobre a excreção de
inalterados na urina: atenolol,
fármacos ácidos e básicos
metformina, enalapril, amoxicilina,
gentamicina, cefalexina – cuidado em ➢ Elevação do pH urinário (alcalinização):
pacientes insuficientes renais. bicarbonato de sódio – aumento da
➢ Se o emprego for inevitável, ajuste a dose. excreção de fármacos ácidos.
➢ Antibióticos para ITU: os mais eficientes o Aumento do grau de ionização dos
são os excretados de forma inalterada na ácidos (barbitúricos e aspirina).
urina (grande fração inalterada na urina). o Mecanismo empregado no
Ex: nitrofurantoína, ofloxacino, tratamento de intoxicação.
levofloxacino. ➢ Diminuição do pH urinário
(acidificação): ácido ascórbico – aumento
- Moléculas lipossolúveis, após a filtração, sofrem
da excreção de fármacos básicos.
reabsorção tubular e voltam para a circulação
o Aumento do grau de ionização de
sistêmica:
bases (anfetaminas).
➢ Alta afinidade com a membrana da célula o Mecanismo empregado no
tubular. tratamento de intoxicação.
➢ Fármacos devem ser metabolizados
(biotransformados) a fármacos mais
hidrossolúveis.

- Inulina:

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• Equação de Henderson-Hasselbalch o Para fármacos ácidos (por

exemplo, ácido acetilsalicílico,
- Para fármacos ácidos e básicos: fenobarbital):
Log [forma protonada] = pKa - pH
▪ Quando a urina tem um pH mais
[forma não protonada] básico (mais alto), o fármaco se
torna ionizado, o que dificulta a
- Para ácidos: a forma protonada é HÁ. sua reabsorção nos túbulos
renais. Isso resulta em aumento
- Para bases: forma protonada é BH+.
da excreção do fármaco.
- Basicamente, tudo depende do ph ambiente em
▪ Se a urina for mais ácida (pH
que o fármaco está (no caso, as vias urinárias, e,
baixo), o fármaco tende a
portanto, o pH da urina) -> a depender do pH da
permanecer não ionizado e é
urina o fármaco pode adotar sua forma não-
mais reabsorvido pelos túbulos
ionizada, mais lipossolúvel, mais difusível e
renais, reduzindo a excreção.
absorvível; ou sua forma ionizada, menos
lipossolúvel, menos difusível e absorvível. o Para fármacos básicos (por
exemplo, morfina, anfetamina):
- Relação pH urinário com excreção de fármacos:
▪ Quando a urina tem um pH mais
➢ O pH urinário desempenha um papel
ácido (baixo), o fármaco se torna
crucial no processo de excreção de
ionizado, o que aumenta a
fármacos, especialmente na eliminação
excreção.
renal. O pH da urina influencia a
ionização dos fármacos e, ▪ Quando a urina é mais básica (pH
consequentemente, a sua reabsorção alto), o fármaco se mantém não
tubular e excreção. ionizado e tende a ser
➢ Relação do pH urinário com a excreção reabsorvido pelos túbulos renais,
de fármacos: diminuindo a excreção.
1. Ionização de fármacos: A maioria dos Exemplos práticos:
fármacos é ácida ou básica, e a
ionização do fármaco depende do seu 1. Uso de bicarbonato de sódio: Em
pKa (constante de dissociação ácida ou casos de intoxicação por fármacos
básica) e do pH do ambiente em que ele ácidos (como o AAS ou fenobarbital),
está. Fármacos ácidos tendem a ser pode-se alcalinizar a urina (aumentar o
não ionizados em um ambiente ácido pH urinário) para promover a ionização
(pH baixo), enquanto fármacos básicos do fármaco e, assim, aumentar sua
tendem a ser não ionizados em um excreção. O bicarbonato de sódio é
ambiente básico (pH alto). frequentemente utilizado para
aumentar o pH urinário e facilitar a
o Fármacos não ionizados são mais eliminação de substâncias ácidas.
lipossolúveis e, portanto, mais
facilmente reabsorvidos pelos 2. Uso de ácido ascórbico (vitamina C):
túbulos renais. Para intoxicação por fármacos
básicos (como a amfetamina), pode-se
o Fármacos ionizados são acidificar a urina (diminuir o pH
hidrossolúveis e menos urinário) para favorecer a ionização do
reabsorvidos pelos túbulos renais, fármaco básico e, assim, aumentar
sendo eliminados com mais sua eliminação.
facilidade na urina.

2. Efeito do pH urinário sobre a

excreção: • Gráfico concentração X tempo

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- Perfil de concentração plasmática versus tempo

resultante do processo ADME após a
administração do fármaco ao organismo

Obs: a queda da concentração plasmática reflete

na queda da concentração do fármaco nos tecidos,
o que implica numa queda no efeito
medicamentoso.

- Basicamente o que temos é:

➢ A intensidade do efeito de um fármaco

Conceitos básicos de farmacocinética clínica está relacionada com sua concentração
• Introdução acima de uma concentração mínima
eficaz, enquanto a duração desse efeito é
- Depois de atingido o equilíbrio do medicamento um reflexo da extensão de tempo no qual
entre os compartimentos, a concentração do o nível de fármaco está acima desse valor.
fármaco no plasma reflete na concentração do Tais considerações se aplicam, tanto aos
fármaco no sítio de ação, ou seja, no local onde efeitos desejados, quanto aos efeitos
atua (a concentração plasmática reflete a adversos e, como resultado, existe uma
concentração que faz efeito no órgão alvo). janela terapêutica refletindo a faixa de
concentração eficaz sem toxicidade
- O efeito farmacológico resultante pode ser o
inaceitável.
efeito clínico desejado, um efeito tóxico u um efeito
não relacionado com a eficácia terapêutica ou com
a toxicidade. • Volume aparente de distribuição

- Alguns conceitos importantes: - Volume teórico em que o total do fármaco

administrado teria de estar diluído para produzir a
➢ Depuração: medida da eficácia do corpo concentração plasmática (relembrando
na eliminação do fármaco. concentração como a massa sobre o volume).
➢ Volume de distribuição: a medida do
aparente espaço do corpo disponível para - Se forem administrados 1000mg de um fármaco X
conter o fármaco. e sua concentração plasmática é de 10mg/L.
➢ Meia-vida de eliminação: medida da taxa Sendo a concentração = dose/volume. Portanto,
de remoção do fármaco no corpo. 1000mg/volume = 10mg/L, então o volume é 100L
➢ Biodisponibilidade: fração do fármaco (esse é o volume aparente de distribuição).
absorvido na circulação sistêmica. - Quando maior o VD, menor a concentração no
plasma. Isso significa que o fármaco se acumula
• Principal método empregado para o mais nos tecidos do que no plasma.
estudo – estratégia e otimização dos
esquemas posológicos - O grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos
tecidos interferem no VD – quando um fármaco
- Curva que determina a posologia: padrão tem uma alta ligação a proteínas, ele terá VD baixo
temporal característico de efeitos farmacológicos (concentração plasmática alta -> VD baixo).
após a administração de uma dose de fármaco.
- Fármacos lipossolúveis tem grande afinidade
Curva concentração plasmática X tempo com tecido gorduroso, o que acarreta baixa
concentração plasmática (uma vez que o fármaco
passa para outros compartimentos).

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• Clearance ou depuração ➢ Tem menor distribuição nos tecidos.

➢ Menor disponibilidade no plasma
- Corresponde ao volume de um líquido biológico a disponível para ser depurado (maior
partir do qual o fármaco poderia ser totalmente exposição a órgãos depuradores).
removido, dentro de um intervalo de tempo – é a ➢ Meia-vida de eliminação curta.
medida da capacidade corporal de eliminar um
fármaco. Obs: Antigamente obesos tinham grandes
problemas com anestesias -> obesos desviam o
- O plasma fica livre do fármaco original por meio fármaco para o tecido adiposo, sendo assim, o
de dois órgãos depuradores: o fígado e o rim. Por anestesista aumenta as doses, cada vez mais, o
isso, devemos avaliar possíveis problemas tecido adiposo saturado libera o fármaco para a
hepáticos ou renais que alterem o clearance e corrente sanguínea. Ocorria um rebaixamento,
possível ajuste de doses medicamentosas. uma parada cardiorrespiratória, pois as doses iam
- CLt = CLr + CLh; onde CLt é p clearance total de uma vez para a corrente sanguínea. Atualmente,
(L/h), CLr (clearance renal) e CLh (clearance os anestésicos evitam esse tipo de depósito no
hepático). tecido adiposo.

• Tempo de meia vida • Estado de equilíbrio ou Staedy-State

- Tempo requerido para que a concentração - Ocorre quando a eliminação do fármaco é igual a
plasmática do fármaco diminui 50% na etapa de sua taxa de disponibilidade, ou seja, é o ponto em
eliminação. que a concentração de um fármaco no sangue é
constante.

- Fármacos leva, de 7 a 10 meias-vidas para serem

completamente eliminados:

Ex: administração de uma dose intravernosa in

bolus de 100mg do fármaco Y

→ 100mg, após 1t = 50mg Linha branca: padrão de acúmulo de fármaco durante a

administração repetida de um fármaco durante a administração
→ 50mg, após 2t = 25mg repetida de um fármaco me intervalos iguais a sua meia vida.
→ 25mg, após 3t – 12,5mg.
→ 12,5mg, após 4t = 6,25mg. Linha preta: padrão durante administração de uma dose
equivalente por infusão intravenosa contínua.
→ 6,25mg, após 5t = 3,125mg
→ 3,125mg, após 6t = 1,5625mg • Regras para a prática clínica
→ 1,5625mg, após 7t = 0,78125mg ->
corresponde a 0,8%, não exerce nenhum efeito - A meia vida determina o tempo para que o estado
clinicamente relevante. de equilíbrio dinâmico (steady-state) seja atingido.

- Fármacos com VD alto: Esquema de doses múltiplas: acúmulo do

fármaco no organismo
➢ Tem maior distribuição nos tecidos.
➢ Menor concentração no plasma disponível
para depurar.
➢ Meia-vida de eliminação longa.

- Fármacos com VD baixo:

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A explicação se dá pela seguinte sequência: uma dose de

500mg, ao passar a meia vida, temos 250mg; administra-se uma
nova dose que se soma 750 (500+250), ao passar a meia vida,
temos 375mg; administra-se uma nova dose que se soma
dando 875mg, ao passar a meia vida temos 437,5; administra- Obs: alguns medicamentos convêm tomar a mesma dose
se uma nova dose que se soma 937,5, ao passar a meia vida fracionada em horários, gerando menor flutuação de
temos 484,37; e assim por diante. concentração do fármaco no organismo.

O que acontece quando se esquece uma dose? - O que é a dose de manutenção:

➢ São séries de doses administradas

repetidamente cujo objetivo é manter o
estado de equilíbrio da concentração do
fármaco associada à janela terapêutica.
➢ Para isso, a taxa de administração do
fármaco é ajustada de modo que a taxa de
entrada seja igual à taxa de perda.

Esquema de doses repetidas (doses - O que é a dose de ataque:

consideradas únicas)
➢ Refere-se a uma ou uma série de doses
de medicamento aplicadas a um
determinado início de tratamento que tem
como função atingir de forma rápida a
concentração-alvo – é a dose necessária
para o alcance mais rápido do steady-
state.
➢ A dose de ataque pode ser utilizada se o
tempo necessário para obter o estado de
equilíbrio pela administração de um
Intervalo posológico junto com wahs-out, assim, não temos fármaco em uma taxa constante é longo
acúmulo do fármaco. com relação às demandas temporais da
afecção tratada.
Flutuações plasmáticas que acontecem nos
➢ Pode ser utilizada em anticoagulante e
intervalos posológicos
antibióticos. Em alguns medicamentos
não convém fazer dose de ataque pois
essa pode ser tóxica.

- Qual a vantagem em se administrar fármacos de

meia-vida curta ou longa:

➢ Fármacos de meia-vida curta:

o Alcance rápido de Css (4 a 5 meias-
vidas).
o Não apresentam acúmulo já que o
intervalo de doses é igual a 8, 12 ou 24
horas, ou seja, maior que o wash-out.

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o Tempo de Wash-out é curto (7 a 10

meias-vidas para serem eliminados
completamente).
o Interrupção do tratamento: causa
efeito de retirada (conjunto de
sintomas que aparecem com a
ausência do medicamento – é
diferente de efeito rebote) mais
rapidamente (ex: paroxetina e
venlafaxina geram náuseas, vômitos,
tontura).
o Substituição da terapia pode ser mais
rápida.
➢ Fármacos de meia-vida longa:
o Alcance lento do Css (dias).
o Apresentam acúmulo de doses –
monitoramento para fármacos com
estreita janela terapêutica.
o Tempo de Wash-out longo (7 – 10
meias-vidas).
o Menor comprometimento do
tratamento por perda de dose.
o Substituição da terapia é mais lenta
(devido ao tempo de Wash-out).

Introdução à farmacodinâmica
• Conceitos iniciais

- Farmacodinâmica é a área da farmacologia que

explica o que o fármaco faz no corpo.

- Engloba os mecanismos de ação e efeitos

farmacológicos.

Exemplos: nitroglicerina, um fármaco para dilatar

Cálculos farmacêuticos coronárias, tem como mecanismo de ação o fato
de ser um doador de NO e efeito farmacológico a
• Cálculos farmacêuticos
vasodilatação; norepinefrina é tem como
- Ex: prescrição de azitromicina em solução oral mecanismo de ação o fato de ser um agonista alfa-
para paciente pediátrico. adrenérgico e tem como efeito farmacológico a
vasoconstrição (importante para manutenção da
PA em pacientes em choque).

• O que vemos na farmacodinâmica

- Mecanismo de ação.

- Usos terapêuticos.

- Efeitos bioquímicos e fisiológicos dos

medicamentos.

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- Efeitos colaterais dos medicamentos. - Fármacos bloqueadores: é o fármaco que impede

a passagem do íon. Ex: Anlodipino é um
• Alvos farmacológicos, agonistas e bloqueador de canais de Ca2+ no músculo liso
antagonistas vascular. Assim, não há influxo de Ca2+, reduzindo
- Receptores de membrana: a contração dessa musculatura, uma vez que o m.
liso não possui reservas suficientes de Ca2+
➢ São proteínas integrais localizadas, tanto intracelular para subsidiar a contração. Gera
na membrana plasmática, quanto na menor RVP e menor PA.
membrana de organelas, que possuem um
sítio voltado para o meio extracelular, no - Enzimas:
qual o fármaco se liga, e um sítio ➢ Fármacos também podem alterar a
intracelular, que responde a ativação do funcionalidade das enzimas, sendo
receptor pelo fármaco. ativadores (ativam a atividade enzimática)
➢ Uma via metabólica intracelular será ou inibidores (diminuem a atividade
acionada (sem que o fármaco tenha enzimática).
entrado na célula – ele ficou grudado na ➢ Ex: Captopril e enalapril são fármaco que
parte extracelular do receptor). interagem com a enzima ECA, inibindo-a e,
➢ Os receptores podem ser receptores em portanto, diminui a conversão de
repouso (proteína que tem uma posição angiotensina 1 em angiotensina 2, tendo
específica na membrana) ou receptor efeito anti-hipertensivo.
ativado (aquele que se mexe na membrana
plasmática). - Transportadores:

- Fármaco agonista (do receptor): fármaco que se ➢ Não são canais iônicos. Podem ser
liga ao receptor por afinidade, provocando sua ativadores ou inibidores.
ativação. Ex: Norepinefrina ativando alfa1 = ➢ Ex: A bomba H+/K+/ATPase de células
agonista alfa-adrenérgico. parietais estomacais pode ser inibida por
meio do omeoprazol, diminuindo a
- Fármaco antagonista (do receptor): fármacos concentração de íons H+ e
que se ligam a proteína por afinidade, porém não consequentemente aumentam o pH
causa nenhuma ativação celular. Ele serve, na estomacal. Usado por exemplo para
verdade, para bloquear vias endógenas do próprio diminuir a acidez e favorecer a
corpo. O antagonista ganha se possuir maior cicatrização de úlceras gástricas.
afinidade pelo receptor e maior concentração. Ex:
fármacos que impedem a via de norepinefrina são
antagonistas de alfa-adrenérgicos.
•
- Receptores de hormônios, neurotransmissores:
-
- Canais iônicos:
•
➢ São proteínas, cuja cadeia de
aminoácidos forma um poro na membrana -
que permite o influxo e efluxo de íons na •
célula. Isso porque os íons são
hidrossolúveis, logo necessitam de um -
canal com a mesma polaridade.
•
➢ Fármacos podem ser ativadores ou
bloqueadores. -
- Fármacos ativadores: deixam o canal mais aberto •
para os íons, aumentando o influxo. Ex: Diazepam
é um ativador de canais de Cl para que haja maior -
influxo de cloreto nos neurônios, que não dispara
•
potencial de ação.

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