FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR

E RESPIRATÓRIA
PROF. DRA. PRISCILA CARRARA
PROF. DRA. MARÍLIA B MALTA
CONTEÚDO UNIDADE 3 - FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR E RESPIRATÓRIA

✓ Farmacologia dos Quimioterápicos;

✓ Farmacologia da Dor e da Inflamação;
✓ Fármacos Utilizados para Contracepção, Androgênios e Antiandrogênios;
✓ Farmacologia da Paratireoide e Vitamina D;
✓ Farmacologia do Hormônio de Crescimento;
✓ Interações Medicamentosas e Interferências de Medicamentos nos Exames
Laboratoriais.
FARMACOLOGIA DOS

QUIMIOTERÁPICOS
FARMACOLOGIA DOS QUIMIOTERÁPICOS
• O termo quimioterapia refere-se ao tratamento de doenças por substâncias químicas que
afetam o funcionamento celular. Essa terapia farmacológica pode ser:
• Antimicrobiana
• Antibióticos: afetam bactérias
• Antifúngicos ou antimicóticos: afetam fungos
• Antineoplásica: fármacos cujo alvos são células tumorais (neoplásicas)
Uma característica desses fármacos é a toxicidade seletiva, isto é, a inibição de vias ou de
alvos que são críticos para a sobrevida e a replicação de patógenos ou de células
cancerosas em concentrações do fármaco abaixo daquelas necessárias para afetar as
nossas células saudáveis.
ANTIBIÓTICOS
BACTÉRIAS
BACTÉRIAS
MECANISMOS DE PATOGENECIDADE BACTERIANA
MECANISMOS DE PATOGENECIDADE BACTERIANA
ANTIBACTERIANOS

Moléculas capazes de atuar em diferentes processos celulares

impedindo o crescimento bacteriano.
FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS
FARMACOS ANTIBACTERIANOS

As penicilinas interferem na última

etapa da síntese da parede
bacteriana (transpeptidação ou
ligações cruzadas).

As cefalosporinas têm o
mesmo mecanismo de ação
das penicilinas. Tendem a ser
mais resistentes a certas
β-lactamases).
RESISTÊNCIA AOS ANTIBIÓTICOS
Genes de resistência a
antibióticos presente no
plasmídeo bacteriano Bomba de efluxo
“ expulsa” o antibiótico da célula.

Enzima que degrada antibiótico

Antibiótico

Antibiótico

Enzima que altera o

antibiótico Antibiótico

https://blog.neoprospecta.com/desafios-resistencia-bacteriana/
RESISTÊNCIA AOS ANTIBIÓTICOS

• Característica de resistência presente nos plasmídeos

• Seleção Natural direcionada

• Antibiótico faz o efeito “selecionador” da população de bactérias

ANTIFÚNGICOS
FUNGOS
MECANISMOS PATOGÊNICOS DOS FUNGOS
FUNGOS PATOGÊNICOS
FUNGOS PATOGÊNICOS
FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS
• As características estruturais dos fungos são úteis no direcionamento dos fármacos
quimioterápicos contra as infecções fúngicas
FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS
• Anfotericina B: se liga ao ergosterol nas membranas
plasmáticas das células dos fungos sensíveis. Ali ela forma
poros (canais) que precisam de interações hidrofóbicas
entre o segmento lipofílico do antifúngico polieno e o
esterol.
• A anfotericina B tem baixo índice terapêutico
FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS ANTIMETABÓLICOS
• Antifúngicos antimetabólitos: A flucitocina (5-FC) entra
nas células do fungo por uma permease citosina-
específica, que é uma enzima que não ocorre nas células
dos mamíferos.
FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS AZÓIS
• Os antifúngicos azóis são feitos de duas classes diferentes de
fármacos:
• Imidazóis
• são administrados topicamente contra infecções cutâneas
• Triazóis
• via sistêmica para o tratamento ou a profilaxia de
infecções fúngicas cutâneas ou sistêmicas
• Os azóis são predominantemente fungistáticos.
• Mecanismo de ação: inibem a C-14 α-desmetilase (uma
enzima CYP450).
FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS E INIBIÇÃO DA CYP450
FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS CUTÂNEOS
ANTIVIRAIS
VÍRUS
• Os vírus são parasitas obrigatoriamente intracelulares.
• Eles são desprovidos tanto de parede celular quanto de membrana celular, e não realizam
processos metabólicos. Os vírus usam muito do mecanismo metabólico do hospedeiro, e
poucos fármacos são suficientemente seletivos para evitar a multiplicação viral sem lesar
as células hospedeiras.
ANTIVIRAIS
ANTIVIRAIS – INFECÇÕES VIRAIS RESPIRATÓRIAS
• As infecções virais do trato respiratório, para as quais existem tratamentos, incluem a gripe
(ou influenza) tipos A e B e o vírus sincicial respiratório (VSR).
• Inibidores da neuraminidase (proteína viral que proporciona a liberação de vírus)
• Antivirais adamantano: A amantadina e a rimantadina interferem na função da proteína
viral M2, possivelmente bloqueando o descascamento da partícula viral e prevenindo a
liberação do vírus no interior da célula infectada
• Ribavirina: inibe a replicação dos vírus RNA e DNA
ANTIVIRAIS – INFECÇÕES HEPÁTICAS
• Interferonas são uma família de glicoproteínas induzíveis, de ocorrência natural, que
interferem na capacidade dos vírus de infectarem as células.
• Lamivudina: inibidor do vírus da hepatite B (VHB) e da transpeptidase reversa do vírus da
imunodeficiência humana (HIV).
• Adefovir: é um análogo nucleotídico fosforilado por cinases celulares a difosfato de
adefovir. Isso termina o alongamento da cadeia e evita a replicação do VHB
ANTIVIRAIS – HERPES
• Aciclovir: causa finalização prematura da cadeia de DNA.
ANTIVIRAIS CONTRA HIV
ANTIVIRAIS CONTRA HIV
INIBIDORES DE PROTEASES E CONTRAINDICAÇÕES
ANTINEOPLÁSICOS
ANTINEOPLÁSICOS
• A quimioterapia contra o câncer se esforça para causar um evento citotóxico letal ou uma
apoptose nas células cancerosas, impedindo a progressão do tumor.
• Em geral, o ataque é direcionado contra o DNA ou contra um passo metabólico essencial à
multiplicação celular – por exemplo, a disponibilidade de purinas e pirimidinas, que são os
componentes para a síntese de DNA e RNA.
• A maioria dos fármacos anticâncer disponíveis não reconhece as células neoplásicas
apenas.
• Curva dose-resposta muito íngreme para os efeitos tóxicos e terapêuticos.
ANTINEOPLÁSICOS
ANTINEOPLÁSICOS – CICLO CELULAR
ANTINEOPLÁSICOS
FARMACOLOGIA DA

DOR E INFLAMAÇÃO
OPIÓDES
DOR E INFLAMAÇÃO
• A dor é resposta a um estímulo intenso ou nocivo que nos ajuda a evitar uma possível
lesão.
• A inflamação é uma resposta normal de proteção às lesões teciduais causadas por trauma
físico, agentes químicos ou microbiológicos nocivos.
• A inflamação é uma reação característica da imunidade inata e tem três importantes papéis
no combate à infecção em tecidos lesados:
• atrair células imunes e mediadores químicos para o local
• produzir uma barreira física que retarda a disseminação da infecção
• promover o reparo tecidual, uma vez que a infecção esteja sob controle (uma função
não imune).
DOR
ANALGÉSICOS
• Os fármacos usados para aliviar a dor são denominados analgésicos, podendo eles ser das
seguintes classes:
• agonistas dos receptores de opioides
• anti-inflamatórios não esteroidais (AINES)
• antidepressivos tricíclicos
• anticonvulsivantes
• agonistas adrenérgicos.
• agonistas de receptores de 5-HT1 (tratamento agudo de enxaqueca)
RECEPTORES OPIOIDES
• Os efeitos mais importantes dos opioides são mediados por três famílias de receptores,
designadas comumente:
• μ (mi): modulam respostas nociceptivas térmicas, mecânicas e químicas
• κ (capa): contribuem para a analgesia modulando a resposta à nocicepção química e
térmica
• δ (delta): interação com as encefalinas na periferia
• Os três receptores opioides são membros da família de receptores acoplados à proteína
G e inibem a adenililciclase. Eles também estão associados a canais iônicos, aumentando
o efluxo pós-sináptico de K+ (hiperpolarização) ou reduzindo o influxo pré-sináptico de
Ca2+.
RECEPTORES OPIOIDES
FÁRMACOS OPIOIDES
FÁRMACOS OPIOIDES
USO CLÍNICO SELECIONADOS DE OPIOIDES
FÁRMACOS QUE INTERAGEM COM OS OPIOIDES
AINES
INFLAMAÇÃO

Os prostanoides incluem as prostaglandinas e as

tromboxanas.
Esses eicosanoides atuam em diversos tecidos do corpo,
incluindo o músculo liso de vários órgãos, plaquetas, rins
e ossos. Além disso, as prostaglandinas estão envolvidas
no sono, na inflamação, na dor e na febre.
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO – MEDIADORES DERIVADOS DO ÁCIDO ARAQUIDÔNICO
AINES – ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
• Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), como o ácido acetilsalicílico e o ibuprofeno,
ajudam a evitar a inflamação pela inibição das enzimas COX e diminuição da síntese de
prostaglandinas. é resposta a um estímulo intenso ou nocivo que nos ajuda a evitar uma
possível lesão.
• Os AINEs são um grupo de fármacos quimicamente heterogêneos que se diferenciam na
sua atividade antipirética, analgésica e anti-inflamatória.
AINES – ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS

COX-1 tem atividade

significativa na produção de
prostaglandinas que parecem COX-2 mediando principalmente
proteger o revestimento da as respostas à dor e
mucosa GI à inflamação em tecidos por todo
o corpo
AINES – ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
AINES – ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
AINES – ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
ANTI-INFLAMATÓRIOS

ESTEROIDAIS
GLICOCORTICOIDES
• As propriedades terapêuticas mais importantes dos
glicocorticoides são suas potentes atividades anti-
inflamatórias e imunossupressivas.
AIES – ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS
• Os corticosteroides ligam-se a receptores intracelulares
citoplasmáticos específicos nos tecidos-alvo.
• As propriedades terapêuticas mais importantes dos
glicocorticoides são suas potentes atividades anti-
inflamatórias e imunossupressivas.
AIES – ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS
TRATAMENTO COM GLICOCORTICOIDE E ATROFIA DA ADRENAL
SÍNDROME DE CUSHING
CONTRACEPÇÃO, ANDROGÊNIOS E

ANTIANDROGÊNIOS
HORMÔNIOS ESTEROIDAIS
AGONISTAS E ANTAGONISTAS DOS HORMÔNIOS GONADAIS (SEXUAIS)
CONTRACEPTIVOS ORAIS
• Os anticoncepcionais ou contraceptivos orais são fármacos que impedem a gravidez, por
simularem que o organismo da mulher não pode ovular.
• Os contraceptivos hormonais, em sua maioria compostos por estrogênio e progesterona
sintéticos, agem sobrepujando os hormônios que desencadeiam a ovulação. Esses
anticoncepcionais têm a função de manter níveis constantes de progesterona e
estrogênio, que inibem a secreção hipofisária de LH e FSH por meio de um mecanismo
chamado de “feedback” (ou retroalimentação), mantendo os óvulos “adormecidos.
• Os anticoncepcionais orais combinados, mais utilizados no Brasil, encontram-se
disponíveis em diferentes preparações: monofásica, difásica e trifásica
CONTRACEPTIVOS HORMONAIS
CONTRACEPTIVOS HORMONAIS
FÁRMACOS ANTIESTROGÊNICOS
MODULADORES DE RECEPTOR DE ESTRÓGENO
FÁRMACOS ANDROGÊNICOS
• Os esteroides androgênicos referem-se aos hormônios sexuais masculinos.
• Na espécie humana, existem quatro formas principais de androgênios circulantes:
testosterona, di-drotestosterona, androstenediona, deidroepiandrosterona (DHEA) e seu
derivado sulfatado.
• As ações da testosterona e dos andrógenos correlatos podem ser divididas em duas
categorias principais:
• Efeitos androgênicos: relacionados especificamente com a função reprodutora e com
as características sexuais secundárias.
• Efeitos anabólicos, que dizem respeito ao aumento de força e massa muscular.
FÁRMACOS ANDROGÊNICOS - TESTOSTERONA
FÁRMACOS ANTIANDROGÊNICOS
• Antiandrógenos, também conhecidos como antagonistas
de andrógenos ou bloqueadores de testosterona, são
uma classe de medicamentos que previne os andrógenos,
como a testosterona e a di-hidrotestosterona (DHT), de
mediar seus efeitos biológicos no organismo.
• Nos homens, os antiandrogênicos são usados no
tratamento do câncer de próstata, próstata aumentada,
perda de cabelo no couro cabeludo, impulso sexual
excessivamente alto, impulsos sexuais incomuns e
problemáticos e puberdade precoce.
 FARMACOLOGIA DA

PARATIREÓIDE E VITAMINA D
TIREÓIDE
• A glândula tireoide facilita o crescimento normal e a
maturação, mantendo um nível de metabolismo nos tecidos
que é o ideal para sua função normal. Os dois principais
hormônios tireóideos são a tri-iodotironina (T3, a forma mais
ativa) e a tiroxina (T4).
• T3 e T4 possuem solubilidade limitada no plasma por serem
moléculas lipofílicas.
• Vitamina D
HORMÔNIOS DA TIREÓIDE
DOENÃS DA TIREÓIDE
FÁRMACOS QUE AFETAM A TIREÓIDE
 FARMACOLOGIA DO

HORMÔNIO DO CRESCIMENTO
HORMÔNIO DO CRESCIMENTO
REFERÊNICAS BIBLIOGRÁFICAS
• ALBERTS. Molecular biology of the cell. 2008
• GOLAN. Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. 2012
• KATZUNG & TREVOR´s. Pharmacology Examination& Board Review. 10ª edição.
• LUELLMANN. Color Atlas of Pharmacology. 2005
• RANG & DALE. Farmacologia. 8ª edição.
• SILVERTHORN. Fisiologia Humana. 7ª edição. 2017
• WHALEN. Farmacologia ilustrada. 2016
• PRESTON .Fisiologia ilustrada. 2014.
• TORTORA, G.T.; FUNKE, B.R.; CASE, C.L.; CASALI, A.K. Microbiologia. 10ª ed., Artes Médicas Sul, 2012
• Prof.ª Dr.ª Roberta Tancredi Francesco dos Santos. Farmacologia Aplicada à Biomedicina. Material do aluno. Cruzeiro
do Sul Educacional.