Anestésicos gerais injetáveis
Introdução Barbitúricos
• Causa depressão dose-dependente do SNC de Introdução
maneira reversível, resultando perda da
percepção e das respostas aos estímulos Classificação
dolorosos
• Longa duração (barbital)
Características de anestésico ideal • Media duração (fenobarbital)
• Curta duração (pentobarbital 1 a 2h)
• Solúvel em água, composto estável (luz e • Ultracurta duração (tiopental 10 a 15 min)
tempo), volume pequenos para induzir
anestesia Longa e media → utilizados para sedação e
• Variação individual pequena, índice como anticonvulsionantes
terapêutico seguro, ação e duração curtas,
biotransformação, recuperação suave Curta e ultracurta → utilizados na anestesia
• Sem toxicidade local e ausência de efeitos
obre os órgãos vitais
Farmacologia
Anestesia intravenosa
Principal efeito → depressão do SNC
• Administração dos AG na veia
• Ampla distribuição • Efeito similar ao neurotransmissor inibitório
• Período de latência curto GABA
• Ajuste da dose (desvantagem) • Em baixas doses
• Necessidade de menos aparelhos ➔ GABAmimético (reduz a velocidade de
• Não induz poluição dissociação do GABA do receptor GABAa)
• Efeitos não podem ser revertidos ➔ Efeitos sedativos-hipnóticos
imediatamente • Em altas doses
• Efeitos indesejáveis com aumento da ➔ Bloqueio direto ao canal iônico de cloreto
concentração plasmática (impede o potencial excitatório pós-
sináptico)
• Flebite
➔ Efeitos anestésicos
• Ausência de analgesia
• Reduz o fluxo sanguíneo e o consumo de
• Estabilidade hemodinâmica e pulmonar
oxigênio
• Recuperação tranquila
Efeitos adversos
Indicação
• Depressão respiratória
• Indução anestésica (hipoventilação/hipercapnia)
• Agente único para procedimentos rápidos • Depressão cardiovascular
• Contenção química ➔ Redução do debito cardíaco, inotropismo
• Adjuvante na anestesia geral inalatória negativo e hipotensão
• Manutenção anestésica – infusão continua ➔ Taquicardia reflexa (>30%)
• Redução da taxa metabólica basal
Classificação
➔ Hipotermia
• Barbitúricos • Esplenomegalia (sequestro de hemácias)
• Alquifenóis • Malformação e depressão fetal
• Compostos imidazólicos • Necrose tecidual (adm, IV, VO,
intraperitoneal)
• Reduz PA intraocular • Acumulo no tecido adiposo
• Metabolismo hepático, excreção renal
Sistema digestório
• Depressão acentuada do sistema respiratório,
• Reduz o peristaltismo e o tônus eleva a FC → taquiarritmias, redução da PA,
• Reduz as secreções hiperglicemia
• Dose 7 a 12mg/kg (1/3 rápido e o restante
Sistema urinário lento) cão
• Hipotensão a vasoconstrição renal ➔ Cavalo – 5mg/kg
• Redução da filtração glomerular • Recuperação completa 1 a 1,5 hora
• Reduz o volume urinário (> ADH)
Quando não usar
Distribuição • Cardiopatas
• Difundem por todo organismo • Hepatopatas
• Ultrapassa barreira encefálica e placentária • Renais
• Forma não dissocia (apolar) – entra nas • Femeas gestantes
células • Pacientes com alterações ácido-base
➔ pH ácidos (acidose metabólica ou
respiratória) – mais apolar – anestesia Alquifenol
mais profunda
➔ pH básico (alcalose metabólica ou Introdução
respiratória) – mais polar – anestesia mais
Propofol
superficial
• Alta lipossolubilidade • Anestésico injetável mais famoso
➔ Início rápido e duração ultracurta • Em bolus – indução anestésica
➔ Rápida biotransformação e exceção • Em infusão continua – manutenção anestésica
• Afinidade pela albumina plasmática • Emulsão lipídica – risco de contaminação do
• Biotransformação hepática fármaco
➔ Metabolitos inativos • Indução e recuperação muito rápidas e sem
• Efeito cumulativo complicações
➔ Limita o número de administração • Dor na administração
➔ Recuperação difícil
Farmacocinética do propofol
Oxibarbitúricos
• Interação com os receptores GABAa
Fenobarbital • Após uma administração IV atinge altas
concentrações no SNC – indução
• Media duração • Rapidamente distribuídos para os demais
• Tratamento para distúrbios convulsivos tecidos – recuperação (15 minutos)
• Excreção lenta pela urina (efeito cumulativo) • Metabolização hepática e extra-hepática
Pentobarbital (plasmática, renal e pulmonar) (exceto em
gatos)
• Curta duração (30 min a 1h) • Excreção renal
• Dose: 15 a 30mg/kg (metade administrada • Não tem efeito cumulativo (gatos)
rápido e o restante em titulação)
• Reduz PA, força de contração, FC, fluxo renal e Farmacologia
FR
Farmacodinâmica
• Recuperação completa → 6 a 18h
• SNC – redução da pressão intracraniana
Tiobarbitúrico ➔ Anticonvulsionante – para terapias
Tiopental refratarias
• SCV – redução da PA – redução vascular
• Ultracurta duração sistêmica
➔ Dose-dependente, dependente da idade e • Protetor cerebral
da hidratação
• Sistema respiratório – depressão respiratória Farmacologia
➔ Dose-dependente (apneia e cianose –
• Depressão do SNC
rápidas administrações)
➔ Agonista do neurotransmissão GABA
• Pode promover movimentos involuntários ➔ Hiperpolarização pós-sináptica – inibe a
(excitação na indução) propagação do impulso
• Passa a barreira placentária – rapidamente • Rápida distribuição para o SNC – rápida
removido do sangue do feto
indução
• Cães da raça Greyhounds – metabolismo mais • Metabolismo hepático
lento
• Excreção renal, fecal e biliar
• Gatos – injuria oxidativa nas hemácias
(corpúsculos de Heinz) – repetidas Farmacodinâmica
administrações
➔ Edema facial, anorexia e diarreia • SNC – mantem a perfusão cerebral e o
• Equinos – pode causar excitação (estagio II de metabolismo cerebral
anestesia) ➔ Reduz o consumo de oxigênio pelo
➔ Fator limitante para adultos (volume) cérebro
• SCV – anestésico mais estável
Uso clinico • Sistema respiratório – mínimos efeitos
➔ Apneia após rápida administração
Usado como agente indutor
• Sistema endócrino – supressão adrenal
• Dose – 8 a 10 mg/kg sem medicação pré- (córtex) – liberação do cortisol
anestésica ➔ Não usar em infusão
➔ 3 a 5 mg/kg com medicação pré- • Causa dor na administração
anestésica • Causa mioclonias e rigidez muscular na
➔ 1/3 da dose rápido e o restante titulante indução
• Permite fácil intubação (perda dos reflexos) • Associar a outros fármacos sedativos ou
• Administração rápida – apneia miorrelaxantes
• Recuperação com 10 a 15 minutos ➔ Fentanil
• Associações com outros fármacos ➔ Benzodiazepínico
➔ Redução da dose e dos efeitos adversos • Pode causar excitação
➔ Cetamina (1:3; 1:2; 2:2)
➔ Midazolam (0,3 mg/kg + 2 ou 3 mg/kg de
Uso clinico
propofol) Agente de indução
➔ Fentanil (5μg/kg + 2 ou 3 mg/kg de
propofol) • Dose - 0,5 a 4 mg/kg para cães e gatos
• Associar a outros sedativos e tranquilizantes
Composto imidazólico • Para animais ASA IV e V
➔ Doença cardíaca descompensada
Introdução ➔ Traumatismo craniano
• Hipnose de curta duração – 8 a 15 minutos Neurosteróide
• Provoca mioclonias na indução e na
recuperação Introdução
➔ Associado a miorrelaxante
• Depressão adrenal – menor produção de Alfaxolone
cortisol
• Retornou ao mercado
Agente indutor seguro – Etomidato • Usado para indução e manutenção anestésica
• Formulação antiga causava hiperemia e
• Mínimos efeitos cardiovasculares liberação de histamina em cães e gatos
• Mínimos efeitos respiratórios
• Atual formulação foi aprovada em vários • Bloqueio dos reflexos pós-sinápticos na
países medula espinhal, formação reticular e
subcortical do cérebro
Farmacologia
Características
Efeito depressor do SNC
• Antitussígeno – xaropes
• Ação nos receptores GABA • Miorrelaxante central
• Aumenta o influxo de cloreto para a célula, o • Administração IV – necrose tecidual
que hiperpolariza e impede o impulso pós- • Hipotensão ocasional
sináptico • Duração 25-30 minutos
• Baixas doses
➔ Sedativo Preparo
• Altas doses
➔ Hipnótico Concentração
• Metabolismo hepático • Indução – até 5%
• Excreção hepática, fecal e renal • Infusão – até 8%
Farmacodinâmica Diluir
• SNC – redução da pressão intracraniana, • Solução fisiológica
metabolismo cerebral e da circulação cerebral • Solução glicofisiológica
• SCV – depressão dose-dependente (IV)
• Sistema respiratório – depressão dose-
dependente
➔ Elevação da EtCO e apneia (6 a 20 mg/kg)
➔ Doses de 5 mg/kg em gatos e 2 mg/kg
para o cão – mínimas alterações
Uso clinico
Cão – indução e manutenção
• Dose 1,6 a 2,2 mg/kg – infusão 0,07
mg/kg/min
• Seguro com mínimo efeitos (fêmeas
gestantes)
• Fornecimento de oxigênio
• Recuperação mais longa que o propofol
➔ Vocalização, pedalagem e mioclonia
Gatos – sedação, indução e manutenção
• Administração IM ou SC – sedação
(3mg/kg/SC)
• Dose 0,5 a 5 mg/kg – infusão 0,18 mg/kg SC
• Seguro com mínimo efeitos
• Fornecimento de oxigênio
• Recuperação mais longa que o propofol
➔ Vocalização, pedalagem e mioclonia
Éter gliceril-guaiacol
Farmacologia
Mecanismo de ação