Conhecendo os

mecanismos de ação e
espectro antimicrobiano.
ANTIMICROBIANOS
 • Substância natural produzida por
organismos vivos (Fungos;
Bactérias) que inibem o
crescimento ou destroem outros
Antimicrobianos microorganismos (Antibióticos).

• Substâncias sintéticas e
semissintéticas também
apresentam o mesmo papel.
 Antimicrobianos: Ação

Bactericidas Bacteriostáticos

• Prioridade em infecções graves • Depende da morte celular natural e

mecanismos imunológicos.
Bactericidas Bacteriostáticos
Betalactâmicos Macrolídeos
Glicopeptideos Tetraciclinas
Aminoglicosídeos Sulfonamidas
Quinolonas Oxazolidinonas
 Antibióticos: Classes
• Semelhança em: estrutura química e mecanismo de ação.
β-lactâmicos

Grupos/Classes de Antibióticos
Penicilinas Cefalosporinas Carbapenens Monobactâmicos
Aminoglicosídeios Estreptograminas Macrolídeos Rifampicinas
Lincosaminas Glicopeptídeos Cloranfenicol Oxazolidinonas
Tetraciclinas Quinolonas Polimixinas
Espectro de ação dos antibióticos

Classe Antibiótico Espectro de Bactéria

ação
Cefalosporinas Cefalexina Gram (+) e (-) Staphylococcus
aureus
Macrolídeos Azitromicina Gram (+) Streptococcus
pneumoniae
Quinolonas Ciprofloxacina Gram (-) Escherichia coli
Carbapenêmicos Meropenem Gram (-) Acinetobacter sp
 Antibióticos
Uso ambulatorial X Hospitalar

• Correlação com via de administração (IV/VO)

+
• Espectros de ação para os quais foram desenvolvidos.
+
• Perfil de resistência bacteriana ambulatorial e hospitalar.

Ambulatorial/Hospitalar Hospitalar
Penicilinas Cefalosporinas Carbapenens Glicopeptídeos
Aminoglicosídeos Quinolonas Polimixinas Estreptograminas
Macrolídeos Lincosaminas Oxazolidinonas
Tetraciclinas Rifampicinas
 Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenens
Monobactâmicos
BETALACTÂMICOS
 Antibióticos: Betalactâmicos

Fonte: Antunes,C. J Allergy Clin Immunol. 2006;117:404-10

Mecanismos de ação dos antibióticos:

Fonte: OPAS, ANVISA, CGLAB/SVS/MS, Unifesp. Curso RMcontrole, 2007.

➢ Parede Celular

• Peptideoglicanos:

• Gram + e -

• Formato da bactéria

• Equilíbrio osmótico
➢ Peptídeoglicanos
Pentapeptídeos

• Monômeros de NAG (N-

acetilglucosamina) e NAM(Ácido N-
acetilmurânico)

• Transpeptidases ou Proteínas
Ligantes de Penicilina
(PLP ou PBP)

• Betalactâmicos inibem as
transpeptidases.
β- Lactâmicos e as Penicillin Binding Protein - PBPs
β- Lactâmicos e as Penicillin Binding Protein - PBPs
 β - Lactâmicos
• Impede ligação entre aminoácidos e arranjo molecular final da parede
celular.

• PBP’s (1 – 7): 1% Proteínas transmembrana – Variam em quantidade e

função na síntese dos peptideoglicanos das bactérias

• Afinidades diferentes pelos Betalactâmicos – Variação de sensibilidade.

BETALACTÂMICOS
PENICILINAS
 Penicilinas
• Divisão:

• 1) Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas;

• 2) Aminopenicilinas;

• 3) Penicilina anti-estafilocócicas

• 4) Penicilinas de amplo espectro – associação com inibidores de β-

lactamases.
 Penicilinas
• Benzilpenicilinas:

• Penicilina cristalina ou aquosa: IV; concentrações terapêuticas em todos os tecidos.

Eliminada do organismo em 4 h. Ultrapassa barreira hematoencefálica quando
inflamada.
• Penicilina G Procaína: IM; Maior nível sérico e tecidual por 12h.
• Penicilina G benzatina: IM; penicilina de depósito; pouco hidrossolúvel. Níveis
séricos por 15 a 30 dias a depender da dose aplicada.
• Penicilina V: VO; maior nível sérico em relação às aplicadas IM. Terapêutica
sequencial às parenterais.
 Penicilinas
Drogas Via Intervalos
Penicilina cristalina IV 4 a 6 horas
Penicilina G procaína IM 12 a 24 horas
Penicilina G benzatina IM Dose única semanal ou mensal
Penicilina V VO 6 horas

Penicilina G cristalina Penicilina G benzatina

Meningites por N.meningitidis e S.pneumoniae sensíveis Tratamento de Sífilis (Exceto neurossífilis)

PAC em locais com baixa R a pneumococo Profilaxia na febre reumática
Endocardites por Gram + sensíveis Profilaxia de erisipela em pacientes com insuficiência vascular
periférica e erisipela de repetição.
Neurossífilis
Penicilina V
Biodisponibilidade semelhante a IV
Em desuso
Intolerância gastrintestinal
 Penicilinas
• Aminopenicilinas:

• Semi-sintéticas; maior espectro de ação; boa absorção oral e parenteral.

• Ampicilina e amoxacilina (Espectros iguais)

• Ampicilina: uso intervalo de 6h; boa distribuição tecidual; administração parenteral

penetra fluidos na presença de inflamação.
• Amoxacilina: grupo hidroxil na cadeia benzênica; melhor absorção via oral independente
de alimento; uso intervalo de 8 h; baixa penetração no LCR.
 Penicilinas
• Aminopenicilinas

• Espectro de ação: cocos gram-positivos e vários gram-negativos

• Ampicilina: Enterococcus sp e H. influenzae
• Amoxacilina

• Indicações: • Meningite meningocócica

• Infecções respiratórias • Meningite enterococcica com
aminoglicosídeo
• Exacerbação de bronquite crônica, otites
• Tratamento de portador assintomático de
• Infecções urinárias com ressalvas. Salmonella typhi.
• Infecção por Listeria monocytogenes.
• Reações adversas:
• Náuseas, diarreia e erupções cutâneas.
 Penicilinas
• Penicilinas resistentes às penicilinases ou antiestafilocócicas

• Único representante disponível no Brasil: Oxacilina.

Estafilococcia comunitária grave
• Espectro exclusivo contra estafilococos Impetigo

• IV: 150 a 200mg/Kg/dia Celulites

Broncopneumonia
• Metabolização hepática e excreção renal.
Meningites
• Boa concentração no LCR com inflamação. Artrite séptica
Endocardite
Sepse
 Penicilinas

• Penicilinas de amplo espectro:

• Associação com inibidores de β-lactamases; evitam hidrólise do anel

betalactâmico – Mecanismo de resistência bacteriana.

• Maior cobertura contra gram negativos – “Penicilinas Anti-

pseudomonas”
 Antibióticos
• Inibidores de beta-lactamase: pouca atividade antibacteriana direta.
• Ácido clavulânico ou Clavulanato
• Sulbactam
• Tazobactam

• Associados a:
• Ampicilina + sulbactam
• Ticarcilina + clavulanato
• Amoxacilina + clavulanato
• Piperacilina + tazobactam Sulbactam
 Penicilinas
• Penicilinas de amplo espectro:

• Amoxacilina- ácido clavulânico: rápida penetração nos tecidos; Excelente

atividade contra S. aureus e anaeróbios produtores de β-lactamases. H.
influenzae e S. aureus, Neisseria e anaeróbios.

• Ampicilina-sulbactam: Boa penetração tecidual; ativa contra cepas

produtoras de β-lactamases incluindo S. aureus; H. influenzae; M.
catarrhalis; E. coli; Proteus spp; Providência spp; Klebsiella spp e
anaeróbios, destaca-se atividade in vitro para Acinetobacter baumannii.
Não tem atividade contra pseudomonas ou cepas de enterobacteriaceas.
 Penicilinas
• Penicilinas de amplo espectro:

• Piperacilina-Tazobactam: boa distribuição tecidual e em líquidos

orgânicos. Ativa contra S. aureus oxacilina sensíveis; estreptococos e
enterococos. Atividade contra enterobacteriaceas produtoras de β-
lactamases. Anaeróbios Gram positivos e Gram negativos.
BETALACTÂMICOS
PENICILINAS
Metabolização
 Penicilinas
• Excreção renal intacta – Baixa metabolização.

• Alta capacidade de excreção – ½ vida curta (4/4h)

• Boa distribuição e penetração tecidual

• Meninges inflamadas – Penetração em altas doses

BETALACTÂMICOS
PENICILINAS
Efeitos Colaterais
 Penicilinas
• Efeitos colaterais:

• A) Reação de hipersensibilidade: 8%; mais comum com Benzilpenicilinas;

• B) Manifestações cutâneas: Eritema difuso; Rash cutâneo; placas urticariformes; reações

tardias em 1 a 10%. Eosinofilia e febre. Mais frequentes com aminopenicilinas;

• C) Toxicicidade renal: nefrite intersticial alérgica; febre; Rash; eosinofilia e hematúria, mais
comum com oxacilina; pode ser reversível se suspensão precoce.
 Penicilinas
• Efeitos colaterais:

• D) Toxicicidade hematológica: anemia hemolítica e trombocitopenia; leucopenia dose e

tempo dependente; alteração da agregação plaquetária.

• E) Neurotoxicidade: convulsões e tremores podem ocorrer com altas doses de

penicilinas e insuficiência renal. Cessam com a retirada do antibiótico.
 Frequentes indicações das Penicilinas:

• PenG Benzatina – Sífilis e infecções cutâneas da comunidade.

• PenG Cristalina – Neurossífilis e Meningite Bacteriana S a penicilina.

• Ampicilina – Infecções por Enterococcus sp (Meningites e Endocardites) IV

• Amoxacilina – Infecções via aérea superior por Gram + S. aureus,
Streptococcus sp VO

• Oxacilina – Infecções por S. aureus IV

 Penicilinas de Amplo espectro
Combinações Indicações clínicas
OMA, sinusite, faringoamigdalite, exacerbação de bronquite
crônica, mordedura de animais com infecção secundária,
Amoxacilina-clavulanato infecções de partes moles com tecido necrótico,
estafilocócica, infecções ginecológicas e intra abdominais.

Infecções abdominais hospitalares, Acinetobacte e outros

Ampicilina-sulbactam gram negativos e anaeróbios.

Infecções abdominais e pneumonias hospitalares.

Piperacilina-tazobactam
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas
 Cefalosporinas
• Semi-sintética : derivadas do fungo Cephalosporium acremonium

• Ação: inibição das transpeptidases (PBP 3) – Fragilizam a PC

• Classificação em gerações de acordo com:

• Atividade antimicrobiana;

• Características farmacocinéticas e farmacodinâmicas.

 Gerações de Cefalosporinas
Ceftazidima/Avibactam
Ceftolozane/Tazobactam
Cef. 1ªGeração: Cef. 2ª Geração:
Cef. 3ª Geração:
Cefalexina VO Cefaclor VO Cef. 5ª Geração***:
Ceftriaxona IM/IV Cef. 4ª Geração:
Cefalotina IV Cefuroxima IV/VO Ceftobiprol IV**
Ceftazidima IV/IM** Cefepima IV
Cefazolina IV Cefoxitima* IV Ceftarolina IV
Cefotaxima IV
Cefadroxila VO

*Ação contra anaeróbios (Uso profilático)

**Ação anti-pseudomonas
***Ação anti-MRSA
MRSA

Espectro contra Gram +

Espectro contra Gram -
 Cefalosporinas

• Primeira geração:

• Ativas contra cocos Gram + (S.aureus e estreptococos) e atividade moderada contra E.

coli; Proteus mirabilis e K. pneumoniae da comunidade.
 Cefalosporinas
• Primeira geração:

• Indicações:

• Infecções de pele; partes moles;

• Faringites estreptocócicas;
• ITU não complicadas (Gravidez)
• Profilaxia cirúrgica.
 Cefalosporinas
• Segunda geração:

• Maior atividade contra H. influenzae; Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis;

N. gonorrhoeae e algumas enterobactérias.

• Cefoxitina; cefuroxima; cefuroxima acetil e cefaclor.

 Cefalosporinas
• Segunda geração:

• Infecções respiratórias da comunidade : cefuroxima para tratamento empírico.

• Pneumonias; infecções de pele; sinusite e otites médias;

• Cefoxitina (Anaeróbios e Gram negativos): Infecções intra abdominais; pélvicas e

ginecológicas; infecções mistas de parte mole;
• Profilaxia em cirurgias colorretais.
 Cefalosporinas
• Terceira geração:

• Mais potentes contra Gram negativos;

• Atividade superior contra S. pneumoniae e outros estreptococos.

• Ceftazidima apenas tem atividade contra P. aeruginosa.

• Ceftriaxona; ceftazidima e cefotaxima

 Cefalosporinas
• Terceira geração:

• Infecções por Gram negativos susceptíveis em ambiente hospitalar: Feridas cirúrgicas;

pneumonias e ITU complicada.

• Cefotaxima e ceftriaxona: Meningites por H. influenzae; S. pneumoniae e N. meningitidis.

• Ceftazidima: Meningite por P. aeruginosa.

 Cefalosporinas
• Quarta geração:

• Conservam ação sobre gram negativos;

• Atividade anti pseudômonas e cocos gram positivos sensíveis a oxacilina.
• Atravessa meninges inflamadas;

• Cefepima
 Cefalosporinas
• Quarta geração:

• Indicações:

• Pneumonias hospitalares;
• ITU grave;
• Meningites por bacilos gram negativos;
• Neutropênicos febris.
 Cefalosporinas
Gerações Uso IV Uso VO Indicações clínicas
Primeira Cefazolina Cefalexina MSSA e streptococos – pele e partes moles, ITU e faringite
Cefadroxila estreptocócica não complicada
Segunda Cefuroxima Cefuroxima H. influenza, Moraxela, N. meningitidis, OMA, sinusite, ITU e
Cefprozila pele. PAC não grave.
Cefamicinas Cefoxitina ATB prof. Atividade contra anaeróbios – ulcera de decúbito,
infecções abdominais, ginecológicas, pé DM e infecções mistas
de pele
Terceira Cefotaxima Ação contra G-, IFO, infecções complicadas do TU, PNM Hosp
Ceftriaxona (S CTZ), Meningites bacterianas.
Ceftazidima Pseudomonas
Quarta Cefepima Ação contra G- inclui pseudomonas, contra G+MSSA – PNM
Hospitalar
Quinta Ceftobiprol Ação contra G- e MRSA, Enterococcus faecalis S Ampicilina e S.
Ceftarolina pneumoniae.
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
Efeitos Colaterais
 Cefalosporinas
• Efeitos colaterais:

• Tromboflebites (1 a 5%)
• Hipersensibilidade (5 a 16% dos pacientes com alergia a sulfa e 1 a 2,5% nos pacientes
sem esse histórico;

• Anafilaxia é rara;
• Eosinofilia e neutropenia (Eventos raros);
BETALACTÂMICOS
CARBAPENÊMICOS
Mecanismo de Ação - Carbapenêmicos
OmpC – Pen
OmpF - Cef

OprD
 Carbapenêmicos
• Amplo espectro de ação, predominantemente para Gram – e anaeróbios hospitalares
(Uso exclusivo IV, exceto Ertapenem que há opção IM). Uso em infecções sistêmicas,
abdominal e urinária alta; infecções envolvendo Gram – produtores de Beta-lactamases
(ESBL)

• Atividade antimicrobiana:

• Meropenem: maior atividade contra gram negativos;

• Imipenem: mantém ampla atividade contra Gram – e atividade superior para Gram+.
• Ertapenem: não tem atividade contra P. aeruginosa e A. baumannii
 Carbapenêmicos
• Propriedades farmacológicas:

• Apenas administração IV e IM (Ertapenem);

• A cilastatina + Imipenem bloqueia enzima Desidropeptidase -1 que degrada a droga nos

rins (Túbulos proximais) potencializando seu efeito;

• Excreção renal – correção da dose para IR;

• Boa penetração em tecidos abdominais, respiratórios; bile; TGU e LCR.

 Carbapenêmicos
• Efeitos colaterais:

• Aumento de transaminases (5%)

• Náuseas, vômitos e diarréia – Infusão rápida (3.8%)
• Reação cruzada em alérgicos a penicilina (1,2%)

• Imipenem-cilastatina: redução do limiar de convulsão em idosos; Leucopenia e

Plaquetopenia
• Meropenem: Eosinofilia e trombocitose (Raros)
 Carbapenêmicos
Droga VIa Indicações
Imipenem-cilastatina IV Infecções graves: PNM, Abdom, pele e partes moles, SNC, TGU,
osteoarticulares, ginecológicas, neutropenia febril.

Meropenem IV
Ertapenem IM Igual exceto não atividade contra P. aeruginosa, meia vida
prolongada (DU) e via IM
Vancomicina

Teicoplanina GlicopeptídeosS
Mecanismos de ação dos antibióticos:

Fonte: OPAS, ANVISA, CGLAB/SVS/MS, Unifesp. Curso RMcontrole, 2007.

➢ Peptideioglicanos

• GRAM +

• Vancomicina

• Teicoplanina

• Não atravessam membrana

externa
 Glicopeptídeos
Vancomicina e
• Semissintéticos Teicoplanina

• Ligam-se ao terminal dos oligopeptídios na síntese

de peptidoglicanos impedindo acoplamento das
transpeptidases.

• Lise celular – contra Gram+

 Mecanismo de ação:
Vancimicina e Teicoplanina

PBP / Transpeptidases
 Glicopeptídeos
• Vancomicina: Desde 1958; maior uso nos anos 80. Surgimento de estafilococos
resistentes a oxacilina.

• Ação contra Streptococcus sp, Staphylococcus sp, Clostridium sp.

• Teicoplanina: Quimicamente similar à vancomicina; com maior lipossolubilidade o que

gera excelente penetração tecidual e meia-vida prolongada; entretanto pouca
penetração no LCR.
Glicopeptídeos
• Propriedades farmacológicas:

• Vancomicina: IV; boa distribuição; meia-vida com função renal normal 6 a 8h; em
anúricos 7 a 12 dias.

• Teicoplanina: IM ou IV em bolus; dose única diária; em infecções graves fazer

dose de ataque.
 Glicopeptídeos
• Indicações clínicas: Uso hospitalar.

• Vancomicina: alternativa aos betalactâmicos com ação contra Gram + em pacientes

alérgicos. Infecções por estafilococos R a oxacilina.

• Teicoplanina: quando reação alérgica grave e/ou nefrotoxicidade a vancomicina.

• Essas drogas não tem atividade contra gram negativos; fungos e micobactérias.
 Glicopeptideos
• Efeitos colaterais:

• Vancomicina: durante infusão: febre; calafrios e flebites. Sindrome do pescoço vermelho

associada à velocidade de infusão; leucopenia e ototoxicidade em pacientes com IR.
Nefrotoxicidade.

• Teicoplanina: reação cutânea e disfunções hepáticas transitórias; dor local; nefro e

ototoxicidade raros.
Ácido nalidíxico
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Levofloxacino QUINOLONAS
Moxifloxacino
Mecanismos de ação dos antibióticos:

Fonte: OPAS, ANVISA, CGLAB/SVS/MS, Unifesp. Curso RMcontrole, 2007.

 Quinolonas:
Inibição da síntese de DNA

DNA-girasse ou topoisomerase: compacta, espirala e ativa a molécula de DNA;

• Mecanismo de ação:
• Inibem a ação da topoisomerase II (Gram -) e topoisomerase IV (Gram +).
Quinolonas

• Bactericida
 Quinolonas
• Infecções do TGU: Risco de resistência!
• Norfloxacino: Cistites não complicadas;
• Ciprofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino: Pielonefrites complicadas;
• Quinolona + ATB de ação anaerobicida: DIP

• Infecções TGI: Quinolona + ATB de ação anaerobicida

• Gastroenterites em geral;
 Quinolonas

• Trato respiratório: Levofloxacino e Moxifloxacino.

• Fluorquinolonas nas sinusites de repetição;

• Exacerbação aguda de bronquite crônica;
• Fibrose cística;
• Infecções pulmonares Osteomielites:
• Osteomielites crônicas;
 Quinolonas
• Infecções de partes moles: Moxifloxacino, Levofloxacino
• Escaras infectadas;
• Úlceras crônicas
• Pé diabético

• Infecções por Micobactérias

• M. tuberculosis; M. fortuitum; M. kansasii
• Pouco ativa contra M. avium intracellulare;
 Quinolonas
• Efeitos colaterais:

• TGI(3 a 17%): Anorexia; náuseas; vômitos e desconforto abdominal.

• SNC(0,9 a 11%): Cefaléia; Tontura e alteração do humor. Mais em idosos (Convulsões).

• Farmacodermias (0,4 a 2,2%); fototoxicicidade com exposição a luz ultravioleta.

• Artropatias e erosões de cartilagem ocorreram em modelos animais com o uso

prolongado e em altas doses. Uso amplificado em casos de Fibrose Cística com 2% de
artralgia reversível.
Mecanismos de ação dos antibióticos:

Fonte: OPAS, ANVISA, CGLAB/SVS/MS, Unifesp. Curso RMcontrole, 2007.

Síntese de proteínas
Inibidores da síntese protéica
Macrolídeos,
Lincosaminas
 Eritromicina;

Azitromicina;

Macrolídeos Claritromicina;

Espiramicina;
 Eritromicina: 1952 actinomiceto Streptomyces erythraeus.
Espectro contra BGP; além de treponemas; micoplasma e
clamídias. É inativada por enterobacteriaceas e
Pseudomonas spp.
Claritromicina: Altamente ativa contra BGP sendo 2 a 3
vezes mais ativo que a eritro contra estreptococos e
estafilococos sensíveis a oxacilina.

Macrolídeos Azitromicina: Meia vida tecidual prolongada. Ativa contra

BGP. Maior atividade contra BGN (H. influenzae).
Enterobactérias intrinsecamente resistentes.

Espiramicina: Tratamento de toxoplasmose em gestante e

RN.
 Indicações clínicas:

Alternativa a alérgicos à penicilina, e:

PNM por S. pneumoniae e inclusive PNM por atípicos#.

Macrolídeos:
Prevenção de endocardite após procedimento odontológico;
Azitromicina e
Claritromicina Infecções superficiais de pele (Streptococcus pyogenes);

Profilaxia de febre reumática (Faringite estreptocócica);

Tratamento ou profilaxias de infecções por Mycobacterium avium-

intracellularie; H. pylori; Cryptosporidium parvum;
#: Mycoplasma pneumoniae; Legionella pneumophila;
Chlamydia spp.
 Efeitos colaterais:

Cólicas abdominais; náuseas; vômitos e diarreia.

Hepatite colestática associada a febre; dor abdominal e eosinofilia,

hiperbilirrubinemia e elevação de transaminases com o uso de estolato de
eritromicina. Mais comum em adultos, principalmente gestantes.
Macrolídeos
Flebite no uso IV da Claritromicina.

Raramente reações alérgicas graves.

Lincosaminas
Lincosaminas

•Clindamicina.
 Disponibilidade: VO, IV ou tópica. 90% de absorção
intestinal; menor em idosos. Alimentação não interfere na
absorção.

Não atravessa barreira hematoencefálica; concentração

óssea é 1/3 da plasmática.
Lincosaminas:
Clindamicina Maioria metabolizada no fígado e é eliminada com seus
metabólitos por via biliar, onde atinge alta concentração.

Pequena parte é eliminada pelos rins; geralmente não

requerendo ajuste de dose. Entretanto; se houver lesão
hepática e renal concomitantes,a dose deve ser reduzida.
 Lincosaminas: Clindamicina

• Indicações clínicas:

• Infecções intra-abdominais; pélvicas e pulmonares (Abscesso; aspiração e empiema) causados por

anaeróbios Gram + e Gram –

• Infecções odontogênicas; sinusites; otite crônica, osteomielites por estafilococos sensíveis a oxacilina ou
anaeróbios e infecções de pele por estreptococos ou estafilococos.
 • Indicações clínicas:
Lincosaminas:
Clindamicina • Alternativa terapêutica para corioretinite ou encefalite
por Toxoplasma gondii (em doses elevadas) e malária
causada por P. vivax e P falciparium

• Erisipela e infecções de partes moles em pacientes

alérgicos a penicilina.
 • Efeitos colaterais:

• Clindamicina: eliminação biliar ocasiona alta

concentração nas fezes suprimindo flora anaeróbica.
Lincosaminas:
Clindamicina • Diarréia: 8%; destes; 10% tem colite pseudomenbranosa
por Clostriduim difficile usualmente R a clindamicina;

• Exantema: 10%
Aminoglicosídeos
 Aminoglicosídeos
 Gentamicina; Amicacina; Tobramicina; Estreptomicina,
Neomicina

 Mecanismo de ação: Ligam-se a fração 30s dos ribossomos

inibindo a síntese proteica ou produzindo proteínas
defeituosas, inclusive da membrana celular. (Bactericida)

 Não age sobre bactérias anaeróbias (Necessidade de ATP

para entrada – Transporte ativo).
 Aminoglicosídeos: Propriedades
farmacológicas
 Pouco absorvíveis por via oral; apenas neomicina para descontaminação da flora
intestinal; uso IV e IM.

 Bactericida concentração dependente. Atividade bacteriostática residual quando

associada a beta lactâmicos.

 Células tubulares renais proximais atingem alta concentração; penetração pulmonar 20%
da concentração sérica; baixa penetração liquórica.
 Aminoglicosídeos

 Indicações clínicas:

 Atividade contra bacilos e cocos Gram - aeróbios e cepas de

Pseudomonas aeruginosa. Atividade contra Gram + e micobactérias.

 Septicemias; ITU; endocardites; infecções respiratórias; intra-abdominais;

meningites em RN; infecções oculares; osteomielites e infecções
articulares em TERAPIA COMBINADA COM BETA-LACTÂMICO.

 MONOTERAPIA em Cistite (ITU baixa).

 Aminoglicosídeos
 Estreptomicina: Ação contra M. tuberculosis e bovis (Uso para tratamento de
TBC R a isoniazida e/ou rifampicina ou quando a terapia parenteral é
necessária.

 Gentamicina: Infecções por BGN; ação contra P. aeruginosa ou S.

marcescens. Uso combinado com betalactâmicos para infecções graves por
enterococos.

 Amicacina: Terapia de micobacterioses: M. tuberculosis; M. fortuitum e M.

avium.

 Tobramicina: Tratamento de infecções oculares (Colírio). Profilaxia de

infecções pulmonares (Inalatória).
 Aminoglicosídeos: Efeitos adversos

 Nefrotoxicidade: após 7 a 10 dias de tratamento - IRA não oligúrica; por

necrose tubular aguda; reversível.
 Fatores de risco:
 uso concomitante com outras drogas nefrotóxicas;
 idade avançada;
 doença hepática;
 uso prévio de aminoglicosídeo
 estados hipovolêmicos.

 Ototoxicidade: Irreversível e pode ocorrer mesmo após interrupção da

droga.
Tetraciclinas
 Tetraciclinas

 Tetraciclina, Doxiciclina, Tigeciclina (Glicilciclina)

 Mecanismo de ação:

 Entrada na célula por difusão (Aeróbios e Anaeróbios)

 Ligam-se na porção 30S do ribossoma bloqueando a ligação do RNA

transportador impedindo a síntese proteica.

 Bacteriostático
Tetraciclinas

 Tetraciclina; Doxiciclina.

 Amplo espectro de ação BGP e GN aeróbias e anaeróbias;

 Espiroquetas; riquétsias, micoplasma; clamídias e alguns

protozoários.
 Tetraciclinas
 Propriedades farmacológicas:

 Absorção prejudicada pela ingesta concomitante de antiácidos;

alimentos; leite e ferro.

 Pequena quantidade nos fluidos;

 Excretadas no leite materno.

 Eliminadas pela urina e fezes.

Tetraciclinas
 Indicações clínicas:

 Tratamento de infecções por Clamídias; riquétsias; cólera;

brucelose e actinomicose.

 Alternativas para infecções por Mycoplasma pneumoniae; N.

gonorrhoeae; H. ducreyi; Treponema pallidum;

 Traqueobronquites e sinusites.
Tetraciclinas
 Efeitos colaterais:

 Farmacodermias;

 Alterar a cor dos dentes em crianças; hipoplasia do esmalte dentário e

crescimento ósseo anormal;

 Náuseas; vômitos e diarreia;

 Cefaléia; incapacidade de concentração;

Tetraciclinas – Glicilciclinas (Tigeciclina)

 Propriedades farmacológicas:

 IV; infusão em 1h;

 Excelente distribuição tecidual;

 Eliminação por via biliar em sua forma ativa (30% pelos

rins);
Glicilciclinas: Tigeciclina
 Indicações clínicas:

 CG +: MARSA; ERV ; estreptococos resistentes a penicilinas ou

cefalosporinas;

 BG-: maioria anaeróbios;

 Enterobactérias: Klebsiella ESBL

 BG- não fermentadores

 INFECÇÕES COMPLICADAS DE PARTES MOLES E INTRA ABDOMINAIS

Nitroimidazólicos
Metronidazol
Mecanismos de ação dos antibióticos:

Fonte: OPAS, ANVISA, CGLAB/SVS/MS, Unifesp. Curso RMcontrole, 2007.

Nitroimidazólicos: Metronidazol
 Mecanismo de ação:

 Entrada por difusão passiva ativação do ATB por redução;

 Grupo nitro atua como receptor de elétrons; levando à liberação de

compostos tóxicos e radicais livres que inativam o DNA impedindo a
síntese enzimática das bactérias.
Nitroimidazólicos: Metronidazol

 Bactericida potente;

 Excelente atividade contra bactérias anaeróbicas

estritas (Coco G+; Bacilos G+ e G-)

 Atividade contra amebíase; tricomoníase e giardíase.

Nitroimidazólicos: Metronidazol
 Propriedades farmacológicas:

 VO; IV e tópica; excelente absorção pelo TGI.

 Meio-vida plasmática de 8h;

 Ampla distribuição tecidual e penetração em coleções (Abscessos)

 Ajuste para IR e concomitante Insuficiência Hepática.

 Atravessa a placenta;
Nitroimidazólicos: Metronidazol
 Indicações clínicas:

 Infecções por anaeróbios (Abscessos; empiemas);

intestinais

 Colite pseudomembranosa;

 Tétano;

 Tratamento de H.pylori associado a claritromicina ou

amoxacilina;
 Nitroimidazólicos
 Efeitos colaterais:
 Cefaléia; náuseas; secura e gosto metálico na boca.

 Zumbidos; vertigem; convulsões; ataxia cerebelar; neuropatia periférica:

raros. (Uso prolongado e altas doses)

 Urticária; exantema maculopapular; queimação uretral à micção; cistite e

ginecomastia.

 Reação tipo ¨dissulfiram¨: desconforto abdominal; rubor; vômitos e

cefaléia. (Associação com bebida alcoolica e tratamento);
Bons Estudos!