UNIVERSIDADE ESTADUAL DO SUDOESTE DA BAHIA
DEPARTAMENTO DE SAUDE II
PROFESSOR – ROBERTO BRITTO
AULA – 6
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES - RELAXANTES MUSCULARES
CONCEITO
São drogas que atuam nos receptores colinérgicos nicotínicos da junção neuromuscular,
determinando relaxamento muscular.
HISTÓRICO
Os indígenas usando CURARE. (mistura de alcaloides extraídas de plantas da América do Sul.
Usado hoje no tratamento do tétano.
Intoxicação por Curare é combatida com Prostigmina e Eserina
Em 1850 Claude Bernard provou que a ação e efeito relaxante do curare era periférica, ou seja
entre a junção nervosa e muscular. Em 1942 Griffith e Johnson sugeriu o seu uso em
Anestésiologia com o objetivo de realizar o relaxamento muscular durante a cirurgia. A
primeira substância usada em pacientes foi a d- tubocurarina.
AÇÃO FISIOLOGICA NO MEDIADOR QUÍMICO
A Acetilcolina é o mediador químico do Sistema Nervoso Periférico.
Para que exista a transmissão, é fundamental a liberação da acetilcolina da terminação
nervosa motora. Quando a acetilcolina e o receptor se combinam, dar-se a permeabilidade da
membrana terminal motora ao sódio e também ao potássio. A energia sai de -90 milivoltes
para próximo de zero. Essa modificação é denominada potencial de placa terminal que
depende em intensidade da quantidade de acetilcolina liberada na fenda, caso seja pequena
não haverá continuidade do estímulo e em consequência não haverá contração muscular.
Neste processo é essencial a presença de íons Cálcio.
A J N M é uma sinapse química formada pela Acetilcolina, Neurônio Motor e a fibra Muscular.
O neurônio motor é um neurônio cujo corpo celular está localizado no córtex motor, no tronco
cerebral ou na medula espinhal e cujo axônio se projeta para a medula espinhal (corno
anterior ) ou para fora da medula espinhal para controlar direta ou indiretamente os órgãos
efetores principalmente músculos.
Fibras Finas -- ACTINA
Fibras Grossas -- MIOSINA
UNIDADE CONTRATIL DA FIBRA MUSCULAR
SARCOMERO
TROPONINA
SÃO PROTEINAS ENCONTRADAS NAS FIBRAS MUSCULARES ESQUELÉTICAS E CARDÍACAS.
Existem 3 tipos de troponina; I, C e T.
TROPONINAS CARDÍACAS ; I e T
SARCÔMERO
É a Unidade Contrátil da Fibra Muscular, fica contido entre 2 linhas Z.
CLASSIFICAÇÃO DOS RELAXANTES MUSCULARES
Ação Central – Tem ação seletiva no S N C e são usados para aliviar os espasmos
musculares dolorosos ou a espasticidade que ocorrem em distúrbios musculoesqueléticos e
neuromusculares.
Ação Direta -- Exercem ação direta na musculatura esquelética e são usados para aliviar a
espasticidade associada a uma variedade de condições.
Bloqueadores Neuromusculares -- São drogas que atuam na junção neuromuscular e
são usadas como auxiliares na Anestesia geral.
Os Bloqueadores Neuromusculares são classificados em 2 tipos:
1- Não competitivos ou despolarizantes. Tem estrutura semelhante à acetilcolina. Ligam-
se aos receptores nicotínicos e os ativam. Determinam despolarização inicial da placa
motora e, após, bloqueiam a ligação da acetilcolina ao receptor. Suxametônio, que
tem uma estrutura semelhante a acetilcolina. Seu uso apresenta no paciente
FASCICULAÇÕES MUSCULARES. É resistente à ação da acetilcolinesterase.
2- Competitivos não despolarizante. Se ligam aos receptores, mas, não os ativam. São
antagonistas competitivos e impedem a despolarização. D-tubocurarina, pancuronio,
recurônio entre outros.
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL
Baclofeno( Baclon, Lioresal, Baclofen.
Indicações -- Relaxante Muscular
Apresentação -- Comprimidos
Via de Introdução -- Oral
Metabolização -- 15% Hepática o restante é excretada inalterada
Mec de Ação -- Aje como agonista nos receptores GABAb.
Efeitos Colaterais -- Sonolência, Fraqueza, Náuseas, Confusão e Hipotensão.
Interações -- Bebidas Alcoólicas e outros Depressores do SNA podem exacerbar os
efeitos da medicação.
Carisoprodol (Dorilax, Tandrilax, Mioflex)
Indicações -- Relaxante Muscular de ação central.
Apresentação -- Comprimidos.
Dosagem -- 350mg 3 a 4 X ao dia.
Absorção -- Trato gastrointestinal , iniciando sua ação 30 minutos após ser ingerido.
A duração de ação é de 4 a 6h.
Mecanismo de ação -- Bloqueia a atividade interneuronal na formação reticular
descendente e na medula espinhal.
Efeitos Colaterais -- Reações Idiossincrásicas, Hipotensão Ortostática, Reação
Alérgica, Há relatos de Tetraplegia, Taquicardia, Febre.
Interações -- O uso de álcool ou Depressores do S N C pode potencializar a
sonolência.
Ciclobenzaprina ( Miosan, Mirtax, Musculare)
Indicações -- Fibromialgia, Lombalgia, Torcicolo, Periartrite.
Apresentação -- Comprimido de 5 e 10mg.
Via de Introdução -- Oral.
Absorção -- Totalmente absorvido no trato gastrointestinal, 93% é ligado às proteínas
plasmáticas.
Dosagem -- 10mg 3X ao Dia.
Mecanismo de Ação -- O seu efeito relaxante deve-se à sua ação antagonista do
receptor 5-HT2 em nível espinhal e tronco cerebral.
Excreção -- Renal.
Meia Vida -- 1 a 3 dias.
Efeitos Colaterais -- Sonolência, Tontura, Enjoos.
Interações -- O uso de álcool durante o tratamento pode ser fatal devido à sua
potencialização. Com Barbitúricos e Anticolinérgicos pode haver potencialização.
Não usar em mulheres grávidas e adolescentes menor que 15 anos.
Clorzoxazona 200mg + Paracetamol 300mg (Paralon)
Indicações -- Relaxante Muscular, Analgésico, Torcicolo, muscular.
Apresentação -- Comprimidos. De 250 e 500mg
Dose -- 500 mg 3 a 4 X por dia.
Via de Introdução -- Oral.
Absorção -- Gastrointestinal, rapidamente absorvida.
Mecanismo de ação -- Exerce efeito primário ao nível de medula espinhal e áreas
subcorticais do cérebro.
Efeitos Colaterais -- Sonolência, Vertigem, irritação gastrointestinal.
Interação -- Com Izoniazida inibindo seu clearance em 56%.
Tizanidina (Sirdalud, Ranbaxy)
Indicações -- Dor nas costas, Torcicolo, Tem efeito anticonvulsivante, Como adjunto
na terapia de esclerose Múltipla e Neuralgia do trigêmeo, é eficaz contra os espasmos
musculares dolorosos agudo.
Apresentação -- Comprimido de 2mg
Via de Introdução -- Oral.
Uso -- 2 a 4mg 3 X ao dia.
Mecanismo de Ação -- Age na medula espinhal como alfa2 agonista.
Efeitos colaterais -- Sonolência, boca seca, hipotensão, fadiga.
Interação -- Avaliar melhor quando o paciente esteja usando Anti-hipertensivo pois
poderá haver uma hiper ação do mesmo
RELAXANTE MUSCULAR DE AÇÃO DIRETA
DANTROLENE SÓDICO (Dantrolen)
Indicações -- Como relaxante muscular, Controle do hipermetabolismo fulminante do
músculo-esquelético característico da crise de hipertermia maligna. (Superior a 40
graus C.)
Apresentação -- Pó liofilizado de 20mg + Diluente
Via de Introdução -- EV.
Dose -- 2,5mg/Kg de peso, Adulto. 1mg/Kg de peso em crianças a partir de 5 anos.
Mecanismo de Ação -- Inibe a liberação de Cálcio++ do retículo sarcoplasmático
durante o acoplamento excitação contração2 causando redução dose dependente das
concentrações de cálcio intracelular.
Efeitos colaterais -- Rubor, sonolência, fraqueza muscular, cefaleia, parada
respiratória.
Interação Medicamentosa -- Verapamil (Antiarrítmico, bloqueador dos canais de
Calcio), se em uso concomitante.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Despolarizantes
Tem estrutura semelhante à da acetilcolina. Ligam-se aos receptores colinérgicos
nicotínicos e os ativam.
Suxametonio ou Succinilcolina (Quelicin)
Bloc N. M. Ação curta (30 a 60 segundos) e duração ultracurta. (5 a 10 minutos) de
relaxamento muscular profundo.
Apresentação -- Pó liofilizado
Indicações -- Intubação Endotraqueal, procedimentos de curta duração e tratamento
de Laringoespasmo.
Via de Introdução -- I M, EV.(lentamente)
Dose - 0,5 mg/Kg
Mecanismo de Ação -- Age ligando-se às 2 sub unidades do receptor alfa nicotínicos
imitando a acetilcolina, resultando em despolarização da membrana que resulta
rapidamente em contração muscular. ( Fasciculações)
Efeitos Colaterais -- Contra indicado em crianças pode apresentar Fibrilação chegando
até à parada cardíaca.
Interação Medicamentosa -- Com Digitálicos, Antidepressivos Tricíclicos, Inibidores da
MAO, poderá apresentar Arritmias Cardíacas. Alguns Anestésicos Inalatórios poderão
requerer dose menor do BNM.
BLOQUEADORES NÃO DESPOLARIZANTES
São antagonistas competitivos típicos.
Eles competem com a acetilcolina pela ligação com receptores colinérgicos Nicotínicos
na membrana pós-juncional da placa motora. Por serem antagonistas competitivos
clássicos, não induzem despolarização. Daí sem potencial de ação não ocorre
contração muscular. (São bloqueios de canais fechados). Ver figura anterior.
d- TUBOCURARINA (Curare)
O mais antigo dos não despolarizantes
Apresentação -- Sol injetável .
Indicações -- Como relaxante muscular para intubação endotraqueal.
Via de introdução -- EV, IM.
Mecanismo de ação -- Atua bloqueando a passagem do estímulo, no neurônio motor
para as fibras musculares. (Acetilcolina) Afeta inicialmente os músculos dos olhos,
depois os dedos até chegar ao diafragma com paralisia respiratória.
Efeitos colaterais -- O bloqueio Ganglionar e a liberação de histamina ocasiona
hipotensão após o uso.
PANCURÔNIO (Pancuron, Pavulon)
Usado como uma das drogas das injeções letais em prisioneiros condenados à pena de
morte nos Estados Unidos.
Indicações -- Como Relaxante muscular para intubação endotraqueal durante
cirurgias de média e longa duração.
Apresentação -- Solução injetável.
Via de introdução -- EV.
Dose -- Inicial de 0,04 a 0,1 mg/kg as seguintes 0,01 a 0,02 mg/kg.
Mecanismo de ação -- Antagoniza a Acetilcolina ligando-se competitivamente aos
receptores colinérgicos da placa motora, bloqueando a transmissão neuromuscular.
Contra Indicações -- Miatenia Gravis, Reação Alérgica.
DROGAS QUE FAZEM ANTAGONISMO AOS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
ANTICOLINESTERASICOS
NEOSTIGMINA( Prostigmine)
Indicações -- Esta indicado como Antagonista de drogas que fazem relaxamento
muscular excessivo, Miastenia Gravis.
Apresentação -- Sol Injetavel
Via de Introdução -- EV
Mecanismo de ação -- Atua inibindo a enzima acetilcolinesterase na Junção
neuromuscular, impedindo a mesma de hidrolisar a acetilcolina, com isto facilitando
a ação da Acetilcolina.
Efeitos Colaterais -- Bradicardia (reversível com Atropina ou Glicopirrolato)
AGROTÓXICOS - ORGANOFOSFORADOS E CARBAMATOS
Atuam como inibidores da enzima Acetilcolinesterase plasmática e eritrocitária
causando elevação dos níveis de acetilcolina, levando a uma síndrome colinérgica
aguda com sinais e sintomas.
Absorção -- Por todas as vias, são lipofílicos, impregnando-se no tecido adiposo,
sendo liberado lentamente por vários dias.
Sintomas da intoxicação -- Cefaléia, ansiedade,agitação, tremores, sonolência,
dificuldade de fala, convulsões e coma.
Tratamento -- Pralidoxina, uma que reativa a enzima colinesterase e protege aquela
que ainda não foi inibida pelo inseticida.
Atropina -- Um antagonista dos efeitos da Acetilcolina.
FIM
