Antibioticoterapia:

Síntese de Proteína
 Os inibidores
- Ácido fusídico
1. Aminoglicosídeos
 1. Aminoglicosídeos

A) ESPECTRO DE AÇÃO

- Efeito dos
betalactâmicos ou da
vancomicina;

- Só aeróbios!

- Todos são bactericidas!

 1. Aminoglicosídeos
A) ESPECTRO DE AÇÃO
Doses subtóxicas:

LIGAÇÃO À SUBUNIDADE 30S, SELEÇÃO DE AA INCORRETOS

PREJUDICANDO A FUNÇÃO DE
REVISÃO DO RIBOSSOMO PROTEÍNAS NÃO-SENSO

DESTRUIÇÃO DA
PROTEÍNAS DE MEMBRANA
PERMEABILIDADE SELETIVA

AUMENTO DA CAPTAÇÃO CELULAR DO ANTIBIÓTICO

DOSES TÓXICAS

INIBIÇÃO TOTAL DA SÍNTESE PROTÉICA

 1. Aminoglicosídeos
A) ESPECTRO DE AÇÃO

- Enterobactérias
- Pseudomonas aeruginosa
- Acinetobacter spp
-Yersinia pestis
- Mycobacterium tuberculosis e outras

ATENÇÃO:

- Não age sobre Gram positivos

- Não agem sobre anaeróbios

- Não agem sobre bactérias intracelulares

 1. Aminoglicosídeos
A) ESPECTRO DE AÇÃO

Infecções adquiridas na comunidade que ameaçam

a vida (bactérias Gram negativas)*
Infecções Hospitalares graves
(Suspeita de Pseudomonas ou de outras bacilos
Gram negativos resistentes às cefalosporinas)*
Pacientes leucopênicos febris
(sem foco óbvio de infecção) associar (ticarcilina
ou piperacilina)
 1.
B) RESISTÊNCIA
Aminoglicosídeos
A) Intrínseca (Aeróbios);
B) Enzimas (AAT, ANT e OPT)
 1. Aminoglicosídeos
C) FARMACOCINÉTICA

1) Administração:
- Altamente polares;
- Neomicina – tópica;
- Efeito tempo e concentração-
dependente; EPA;
- 1x ao dia

2) Distribuição

3) Destino - Renal
 1. Aminoglicosídeos
C) FARMACOCINÉTICA
Ossos
Fluido sinovial
Fluido peritoneal
Rins (100 X)
Ouvido
AMINOGLICOSÍDEOS Olho 40%

Limitado
Pobre SNC
secreções
brônquicas Abscesso
intra-abdominal
 1. Aminoglicosídeos
C) FARMACOCINÉTICA
 1. Aminoglicosídeos
C) FARMACOCINÉTICA
 1. Aminoglicosídeos
C) FARMACOCINÉTICA

Clearance de Dose mg/Kg q24 hs*

creatinina (ml/min ) (aplicar em 60 minutos)

>90 15

70 - 90 12

50 - 70 7.5

40 - 50 4.0
 1. Aminoglicosídeos
D) EFEITOS ADVERSOS

- Idade avançada, exposição a AG e doença hepática.

- Diuréticos de alça
- Menos Ach (BNM)

3-14%

5-25%

- Túbulo proximal
 1. Aminoglicosídeos
E) INTERAÇÃO COM BETALACTÂMICOS
2. Tetraciclinas
 2. Tetraciclinas
A) ESPECTRO DE AÇÃO
 2. Tetraciclinas
B) RESISTÊNCIA
 2. Tetraciclinas
B) RESISTÊNCIA
 2. Tetraciclinas
C) FARMACOCINÉTICA
 2. Tetraciclinas
C) FARMACOCINÉTICA

- glicuronídeos hepáticos;
- reabsorção E-H;
- Doxiciclina – fezes;
- Leite.
 2. Tetraciclinas
D) INDICAÇÕES CLÍNICAS

Tetraciclina e Doxiciclina

Primeira escolha:

• Riquetsioses
• Chlamydia trachomatis
• Chlamydia psittaci
• Bartonelose (angiomatose bacilar e d. arranhadura do gato)
• Uretrites não gonocóccicas
• Doença de Lyme
• Brucelose (em associação)
• Pneumonias comunitárias (em associação)
 2. Tetraciclinas
D) INDICAÇÕES CLÍNICAS

Tetraciclina e Doxiciclina

Em alérgicos à penicilina ou como droga

alternativa:
• Sífilis
e outras treponematoses
• Leptospirose
• Acne
• Etc
 2. Tetraciclinas
D) INDICAÇÕES CLÍNICAS

Tigeciclina

• infecções cutâneas
• infecções intra-abdominais
• pneumonias comunitárias
• Gram-negativos ESBL
• VRE
• MRSA

• Não usar em infecções por Pseudomonas spp,

Proteus spp, Providencia spp.
 2. Tetraciclinas
E) EFEITOS ADVERSOS

Minociclina

- Pseudotumor
cerebral (alta PIC);
- Superinfecções;
- CI – doxi p/ IR
3. Macrolídeos
 3. Macrolídeos
A) ESPECTRO DE AÇÃO

Fidaxomicina – V.O. p/ C. difficile

 B) RESISTÊNCIA
3. Macrolídeos
- Presença do MAM (Macrolide
A) Diminuição da captação ou Arrest Motif) – moduladores da
aumento do efluxo; tradução.
B) Eritromicina esterase;
C) MLSb – metiltransferases
 3. Macrolídeos
C) FARMACOCINÉTICA

- Claritro, Azitro– ácido-

estáveis;
- Eritro e azitro – menos
com alimento;
- Claritro – mais com
alimento;
- Eritro IV – Cautela!
 3. Macrolídeos
C) FARMACOCINÉTICA
 3. Macrolídeos
C) FARMACOCINÉTICA
 3. Macrolídeos
D) EFEITOS ADVERSOS
- CI:
A) Doença hepática (E ou A);
B) Prolongamento QTC;
C) Disfunção renal.
Estolato
- Digoxina –
flora
Eritro intestinal
- Não para azi
 3. Macrolídeos
E) INDICAÇÕES CLÍNICAS
Eritromicina

Primeira escolha:

•Pneumonias por bactérias “atípicas” (Mycoplasma

pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia
spp.)
• Difteria
• Campylobacter jejuni
• Bartonelose
• Coqueluche
 3. Macrolídeos
E) INDICAÇÕES CLÍNICAS
Eritromicina

Em alérgicos à penicilina ou como droga alternativa

• Infecções estreptocóccicas
• Pneumonia por S. pneumoniae
•Prevenção de endocardite após procedimento
odontológico
• Infecções superficiais de pele (Streptococcus
pyogenes)
• Profilaxia de febre reumática
• Alternativa para o tratamento da sífilis.
 3. Macrolídeos
E) INDICAÇÕES CLÍNICAS
Claritromicina

Primeira escolha:

•Pneumonias por bactérias “atípicas” (Mycoplasma

pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia
spp.)
• Micobacterioses não-tuberculose
• Campylobacter jejuni Em alérgicos à penicilina ou como droga
• Bartonelose alternativa
• Coqueluche • Infecções estreptocóccicas
• Helicobacter pylori • Pneumonia por S. pneumoniae
• Haemophilus influenzae e Moraxella
catarrhalis
 3. Macrolídeos
E) INDICAÇÕES CLÍNICAS
Azitromicina

Primeira escolha:

•Pneumonias por bactérias “atípicas”

(Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila,
Chlamydia spp.)
• Micobacterioses não tuberculose
• Uretrite não gonocóccica
• Bartonelose
• Coqueluche
• Cancro mole
 3. Macrolídeos
E) INDICAÇÕES CLÍNICAS
Azitromicina

Em alérgicos à penicilina ou como droga alternativa

• Infecções estreptocóccicas
• Pneumonia por S. pneumoniae
• Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis
• Febre tifóide
• Shigelose
• Doença de Lyme
• Babesiose
 4. Lincosamidas
A) MA: eritromicina
B) Espectro: anaeróbias, B. fragilis, cocos Gram + não-entero
(estáticos ou cidas)
C) Resistência cruzada com a eritromicina;
Lincosamida nucleotidiltransferases;
Fenótipo MLSb
Fenótipo PhLOPSa
A) FC:
- Absorção VO
- Não LCR; sim, ossos;
- Biotransformada – inativos;
- Excreção FG ou bile – não infec. Urin.
E) EA:
- urticária;
- Colite pseudomembranosa – C. difficile – vanco ou metronidazol
 4. Lincosamidas
A) CLINDAMICINA
Indicações clínicas:

- Infecções por anaeróbios (Bacteroides fragilis)*

Infecções intra-abdominais
Infecções pélvicas
Abscesso pulmonar
Pneumonia aspirativa
*(atualmente ↑resistência de B. fragilis: optar por outros
antimicrobianos)

-Infecções de pele por estreptococos ou estafilococos (incluindo

CA-MRSA)

- (Toxoplasmose, pneumocistose, malária, em associação com

outros fármacos)
5. Fenicois

- Estáticos;

- Olhos e ouvidos;

- Metilase em S. aureus e
Staphylococcus coagulase-
negativos;
- Fenótipo PhLOPSa
 6. Estreptograminas

- Derivados da pristinamicina;

- G+ MR (final);

- Dalfo (cloranfenicol) e quinu (macrolídeos);

- Estáticas ou Cidas (assoc.)

 6. Estreptograminas
- Resistência:
- Modificação do alvo – apenas Str B ou ambas
(S. pneumoniae);

- Inativação: Dalfo AT e hidrolases de Str B;

- Efluxo;

- Impermeabilidade G- (enterobactérias,
P. aeruginosa e Acinetobacter spp.);

- Fenótipos MLSb e PhLOPSa

 6. Estreptograminas
- Farmacocinética:
- IV – 3x/dia; - Indicações:

- Eliminação fecal; - Bacteremia por

ERV (não E.
- EPA 6-8h; faecalis);

- Fortes inibidores CYP450 - Estreptococos do

grupo A;
- Efeitos Adversos
- Mialgia e artralgia; - S. aureus

- Dor e inflamação no local de infusão;

- Hiperbilirrubinemia e hepatotoxicidade.
7. Oxazolidinonas

2014

2000
 7. Oxazolidinonas
- Alternativa aos glicopeptídeos;

- G+ MR;

- Estáticos (ERV e MRSA) / Cidas (Streptococcus);

- Fenótipo PhLOPSA (lin);

- Infecções de pele e anexos;

- Pneumonias (M. tuberculosis, Corynebacterium, M.

catarrhalis, Nocardia, Listeria e B. fragilis);

- Meningite nosocomial e osteomielite.

 7. Oxazolidinonas
- LIN
- Tempo-dep. e EPA baixo;
- Adm VO – F = 100%;
- 30% urina / 50-70% metab. urina / 10% metab.
fezes;
- T1/2 3-7h – 2x/d

- TED
- F 91,5%;
- T1/2 12h – 1x/d - Mielossupressão;
- 18% urina / 82% fezes;
- Neuropatias ótica
- 4 a 8 x LIN ou periférica;
- Acidose lática;
- GI (LIN e TED)
 8. Ácido Fusídico
- VO, IV e tópica;

- + corticosteroide;

- Estático ou cida;

- G+ MRSA e anaeróbios
(B. pertussis, Neisseria e
M. catarrhalis)

- Conj. bacteriana e outras oftalmopatias;

- Eritema, celulite, foliculite, acne, queimaduras,
impetigo, carbúnculo e furúnculo;
- Desconforto gástrico, diarreia e cefaleia.