O NOUĂ ERĂ ÎN TERAPIA
ANTICOAGULANTĂ
z
Coordonator Științific: Absolvent:
Buteică Sandra Alice Mihai Maria Izabela
CRAIOVA 2023
Proprietăți:
SÂNGELE
Culoare: roșiez
Compoziție:
Volum: 8% din greutatea corpului
Densitate: 1055g/L
Vâscozitate: de 4.5 x vâscozitatea apei
Presiune osmotică: 300 miliosmoli/L
Temperatură: 35-39 °C
Funcții:
alimentarea cu oxigen a celulelor și țesuturilor.
asigură organismului aportul de substanţe nutritive,
precum glucoza, aminoacizii şi acizii grași,
protejează organismul de infecţii cu ajutorul globulelor
albe,
reglează nivelurile de aciditate şi temperatura corpului,
transportă hormonii,
trombocitele influenţează coagularea sângelui, se
grupează şi formează un cheag atunci când apare
sângerarea.
Principalii factori ai coagulării sunt:
HEMOSTAZA
I. - I – fibrinogen,
z
II. - II – protrombina – forma activă (IIa), Hemostaza de desfășoară în 4 etape:
III. -III- factorul tisular – cofactor al VIIa, Timpul parietal
IV. -IV- Calciu, Timpul trombocitar
V. - V – proaccelerina, factorul labil – cofactor pentru X, Timpul plasmatic
VI. - VI –accelerina, forma activată a V, Hemostaza definitivă
VII. - VII – proconvertina, factorul stabil – activează IX, X,
VIII. - VIII – factorul antihemofilic A – cofactor pentru IX,
IX. - IX – factor Christmas, antihemofilic B –activează X,
X. - X – factor Stuart-Prower – formează protrombinaza cu V,
activează II,
XI. - XI –antihemofilic C – activează XII, IX şi prekalikreina,
XII. - XII – factor Hageman – activează prekalikreina şi
fibrinoliza,
XIII. - XIII – factor stabilizator al fibrinei
Cascada coagulării
AFECȚIUNI CE NECESITĂ
z
TRATAMENT ANTICOAGULANT
Afecțiuni prevenite și vindecate cu
tratament anticoagulant sunt:
Fibrilația atrială,
Tromboza venoasă profundă,
Embolia pulmonară,
Infarctul de miocard,
Accidentul Vascular Cerebral.
z
TRATAMENT ANTICOAGULANT
ANTICOAGULANTE NATURALE:
Heparina și derivații săi
Sulodexid
Antitrombina III
ANTICOAGULANTE DE SINTEZĂ:
Anticoagulante orale antivitamină K:
Acenocumarol, Warfarina,
Inhibitori ai trombinei: Desirudina, Lepirudina,
Bivalirudina, Dabigatran, Agatroban,
Inhibitori ai factorului Xa: Apixaban ,
Rivaroxaban, Fondaparinux.
I. HEPARINĂ ȘI DERIVAȚI
z
Heparina este un glicozaminoglican ce inhibă indirect
trombina.
Este un anticoagulant injectabil folosit pentru tratarea
trombozei
Frecvent, se utilizează două tipuri de heparină
heparină nefracționată UFH
heparină cu masă moleculară mică LMWH
II. ANTAGONIȘTI DE VITAMINA K
z
Antagoniștii vitaminei K sunt medicamente care
previn sinteza hepatică a factorilor coagulării II, VII,
IX și X prin inhibarea gama-carboxilării moleculelor
de acid glutamic din componența acestor factori,
process dependent de prezența vitaminei K.
Aceștia prezintă o serie de dezavantaje precum:
Necesită co-administrare de anticoagulante parietale,
Necesită doze variate la pacienți diferiți,
Monitorizarea periodică a INR,
Sunt necesare precauții la asocieri medicamentoase
și în alimentație,
Risc de necroză cutanată la pacienții cu deficit de
proteine, risc de osteoporoză, risc de hemoragii
intracraniene.
z
III. NOI ANTICOAGULANTE ORALE
În momentul de faţă în Europa şi în ţara
noastră au fost aprobate pentru practica
clinică următoarele NACO:
Dabigatran (Pradaxa®; Boehringer
Ingelheim) un inhibitor direct de trombină,
Rivaroxaban (Xarelto®; Bayer
HealthCare AG and Janssen Research &
Development LLC, a Johnson & Johnson
Company) și Apixaban (Eliquis®; Pfizer
Avantajele majore aduse de NACO constau în: and Bristol-Myers Squibb) ambele având
ca mecanism inhibarea directă a factorului
efectul predictibil fără necesar de monitorizare X al coagulării.
prin INR sau alt test de coagulare,
mai puţine interacţiuni medicamentoase sau
alimentare,
durată de acţiune (timp de înjumătăţire
plasmatic) mai scurt
raport eficienţă/siguranţă mai bun.
III. NOI ANTICOAGULANTE ORALE
z A)Rivaroxaban (DCI)
IUPAC: 5-cloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorfolin-4-il)fenil]-1,3-oxazolidin-
5-il]metil]tiofen-2-carboxamida,
Denumire Comercială: Xarelto®,
Domeniul terapeutic: boli cardiovasculare, artroplastie, tromboembolism venos,
Forma medicamentului: suspensie orală, comprimat filmat,
Mecanism de acțiune: inhibarea factorului de coagulare Xa,
Indicat la adulți pentru:
a preveni formarea cheagurilor de sânge în creier (accident vascular cerebral) și
pe alte vase de sânge din organism, dacă pacientul are un ritm neregulat al inimii
numit fibrilație atrială non-valvulară,
a trata cheagurile de sânge formate pe venele de la picioare (tromboza venoasă
profundă) și în vasele de sânge din plămâni (embolie pulmonară) și pentru a
preveni reapariția cheagurilor de sânge în vasele de sânge de la picioare și/sau
din plămâni,
Mod de administrare: se recomandă administrarea unui comprimat pe zi, de
preferință în timpul mesei, înghițit cu un pahar cu apă.
III. NOI ANTICOAGULANTE ORALE
z
B)Apixaban (DCI)
IUPAC: 1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-il)fenil]-4,5-
dihidropirazolo[3,4-c]piridin-3-carboxamida,
Denumire Comercială: Eliquis®,
Domeniul terapeutic: boli cardiovasculare, artroplastie, tromboembolism
venos,
Forma medicamentului: comprimat filmat,
Mecanism de acțiune: inhibarea factorului de coagulare Xa,
Indicat la adulți pentru:
a preveni formarea cheagurilor de sânge (tromboză venoasă profundă [TVP])
după intervenţii chirurgicale de înlocuire a şoldului sau genunchiului,
a preveni formarea cheagurilor de sânge la nivelul inimii, în cazul pacienţilor cu
bătăi neregulate ale inimii (fibrilaţie atrială) şi cel puţin un factor de risc
suplimentar,
a trata cheagurile de sânge formate la nivelul venelor picioarelor (tromboză
venoasă profundă) şi al vaselor de sânge din plămâni (embolie pulmonară) şi
pentru a preveni reapariţia cheagurilor de sânge în vasele de sânge de la nivelul
picioarelor şi/sau plămânilor,
Mod de administrare: se recomandă administrarea unui comprimat pe zi,
înghițit cu un pahar cu apă; Eliquis se poate administra cu sau fără alimente.
III. NOI ANTICOAGULANTE ORALE
z
C)Edoxaban (DCI)
IUPAC: N'-(5-cloropiridin-2-il)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimetilcarbamoil)-2-[(5-metil-6,7-
dihidro-4H-[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-carbonil)amino]ciclohexil]oxamida,
Denumire Comercială: Lixiana®,
Domeniul terapeutic: boli cardiovasculare, artroplastie, tromboembolism venos,
Forma medicamentului: comprimat filmat,
Mecanism de acțiune: inhibarea factorului de coagulare Xa,
Este disponibil în Japonia pentru indicaţia de prevenţie a TEV după întervenţii
ortopedice, este în curs de evaluare în vederea aprobării în Europa şi America pentru
prevenţia evenimentelor tromboembolice la pacienţii cu FiA non-valvulară şi în
tratamentul TEV sub denumirea propusă de Savaysa (Daiichi Sankyo).
III. NOI ANTICOAGULANTE ORALE
z
D)Dabigatran (DCI)
IUPAC: 3-[[2-[(4-carbamimidoilanilino)metil]-1-metillbenzimidazol-5-carbonil]-
piridin-2-il-amino] propanoic acid,
Denumire Comercială: Pradaxa®,
Domeniul terapeutic: boli cardiovasculare, artroplastie, tromboembolism venos
Forma medicamentului: capsule,
Mecanism de acțiune: inhibarea directă a trombinei,
Indicat pentru a reduce riscul de accident vascular cerebral și embolie sistemică la
pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară,
Mod de administrare: Pradaxa poate fi administrat cu sau fără alimente. Capsula
trebuie înghițită întreagă, cu un pahar cu apă, pentru a asigura transferul către stomac.
Nu spargeți, nu mestecați sau goliți de granule capsulele, deoarece acest lucru poate
crește riscul de sângerare.
CONCLUZII
z
i. Tratamentul anticoagulant este prescris pentru a preveni sau trata trombii
prezenți în vene, artere, plămâni sau inimă.
ii. Cele mai frecvente situații clinice în care medical poate prescrie tratament
anticoagulant sunt: fibrilatia cardiacă, tromboza venoasă profundă, în
urma unui accident vascular cerebral, în urma unui infarct de miocard,
înaintea sau în urma unei intervenții chirurgicale etc
iii. Medicamentele anticoagulante se pot administra injectabil (ex: heparina și
derivații săi) sau per os, acestea din urmă fiind numite anticoagulante
orale. Medicația anticoagulantă orală în România a fost reprezentată o
perioadă lungă de timp de Acenocumarol . În ultimii ani, au aparut mai
mulți compuși noi ce se pot administra pe cale orală precum: Rivaroxaban,
Apixaban si Dabigatran.
iv. În timp ce tratamentul cu Acenocumarol necesită monitorizare de laborator
periodică- analiză denumită INR, anticoagulantele orale noi nu necesită
monitorizare prin teste de laborator special, astfel doza recomandată a
acestora este fixă si nu suferă adesea modificări.
v. Cea mai comună reacție adversă întâlnită la pacienții tratați cu
medicamente anticoagulante este apariția sângerării.
vi. Tratamentul anticoagulant se administrează numai la recomandarea
medicului!
