Basic & Clinical Pharmacology, 13e, 2015 > Drug Biotransformation

 
Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor+
 TABLE 4–2Human liver P450s (CYPs), and some of the drugs metabolized (substrates), inducers, and selective inhibitors. Note: Some P450 substrates can be potent competitive inhibitors and/or mechanism-
based inactivators.  
 
CYP Substrates Inducers Inhibitors

Acetaminophen, antipyrine, caffeine,
clomipramine, duloxetine, melatonin, phenacetin, Smoking, charcoal-broiled foods, cruciferous
1A2 Galangin, furafylline, fluvoxamine
ramelteon, tacrine, tamoxifen, theophylline, vegetables, lansoprazole, omeprazole
warfarin

Coumarin, tobacco nitrosamines, nicotine (to
2A6 Efavirenz, rifampin, phenobarbital Tranylcypromine, menthofuran, methoxsalen
cotinine and 2′-hydroxynicotine)

Artemisinin, bupropion, clopidogrel,
cyclophosphamide, efavirenz, ifosfamide,
ketamine, S-mephobarbital, S-mephenytoin (N- Clopidogrel, paroxetine, phencyclidine, sertraline,
2B6 Phenobarbital, cyclophosphamide
demethylation to nirvanol), methadone, thiotepa, ticlopidine
nevirapine, propofol, selegiline, sertraline,
ticlopidine

Gemfibrozil, montelukast, trimethoprim,
2C8 Taxol, all-trans-retinoic acid Rifampin, barbiturates
quercetin, rosiglitazone, pioglitazone

Celecoxib, diclofenac, flurbiprofen, hexobarbital,
ibuprofen, losartan, phenytoin, tolbutamide, Fluconazole, fluvoxamine, sulfaphenazole,
2C9 Barbiturates, carbamazepine, rifampin
trimethadione, sulfaphenazole, S-warfarin, tienilic acid
ticrynafen

2C18 Tolbutamide, phenytoin Phenobarbital

Diazepam, S-mephenytoin, naproxen, nirvanol, N3-benzylnirvanol,N3-benzylphenobarbital,
2C19 Barbiturates, rifampin
omeprazole, propranolol fluconazole, nootkatone, ticlopidine

Atomoxetine, bufuralol, bupranolol,
clomipramine, clozapine, codeine, debrisoquine,
desipramine, dextromethorphan, encainide,
flecainide, fluoxetine, guanoxan, haloperidol,
hydrocodone, 4–methoxy-amphetamine,
2D6 metoprolol, mexiletine, nebivolol, oxycodone, Unknown Bupropion, fluoxetine, paroxetine, quinidine
perphenazine, paroxetine, phenformin,
propafenone, propoxyphene, risperidone,
selegiline (deprenyl), sparteine, tamoxifen,
tolterodine, thioridazine, timolol, tricyclic
antidepressants, venlafaxine

Acetaminophen, chlorzoxazone, enflurane, Clomethiazole, disulfiram, diethylthiocarbamate,
2E1 Ethanol, isoniazid
halothane, ethanol (a minor pathway) diallylsulfide,4–methylpyrazole
 Acetaminophen, alfentanil, amiodarone,
aprepitant, astemizole, buspirone, cisapride,
cocaine, conivaptan, cortisol, cyclosporine,
dapsone, darunavir, dasatinib, diazepam,
dihydroergotamine, dihydropyridines, diltiazem,
Amprenavir, azamulin, boceprevir,
erythromycin, ethinyl estradiol, everolimus,
clarithromycin, conivaptan, diltiazem,
felodipine, fluticasone, gestodene, indinavir,
erythromycin, fluconazole, grapefruit juice
lidocaine, lopinavir, lovastatin, macrolides, Avasimibe, barbiturates, carbamazepine,
(furanocoumarins), indinavir, itraconazole,
3A41 maraviroc, methadone, miconazole, midazolam, glucocorticoids, pioglitazone, phenytoin, rifampin,
ketoconazole, lopinavir, mibefradil, nefazodone,
mifepristone, nifedipine, nisoldipine, paclitaxel, St. John’s wort
nelfinavir, posaconazole, ritonavir, saquinavir,
progesterone, quetiapine, quinidine, rapamycin,
telaprevir, telithromycin, troleandomycin,
ritonavir, saquinavir, sildenafil, simvastatin,
verapamil, voriconazole
sirolimus, spironolactone, sulfamethoxazole,
sufentanil, tacrolimus, tamoxifen, terfenadine,
testosterone, tetrahydrocannabinol, tolvaptan,
-tipranavir, triazolam, troleandomycin, vardenafil,
verapamil

1CYP3A5 has similar substrate and inhibitor profiles, but except for a few drugs is generally less active than CYP3A4.

 
Date of download: 10/10/17 from AccessMedicine: accessmedicine.mhmedical.com, Copyright© McGraw-Hill Education. All rights reserved.