Drugs for diabetes mellitus‫أدوية ملرض السكري‬

‫الساليدات الي فوك هيه عبارة عن شرح للمرض حسب كالم األستاذ غير داخلة في االمتحان فلذلك ما ترجمتها‬
‫انتم ادرسوها فهم تستفادون منها الساليادات الجوة كلهن داخالت‬
 Clinical use ‫االستخدامات السريرية‬
Diabetes mellitus: Insulin is effective in all forms of
‫األنسولين فعال في جميع أشكاله‬: ‫السكرى‬

diabetes mellitus and is a must for IDDM cases, as well as for post
pancreatectomy diabetes and gestational diabetes. Many NIDDM cases can be
controlled by diet, reduction in body weight and appropriate exercise.
‫ يمكن السيطرة‬.‫ وكذلك ملرض السكري بعد استئصال البنكرياس وسكري الحمل‬،IDDM ‫داء السكري وهو أمر ال بد منه لحاالت‬
.‫ وخفض وزن الجسم وممارسة التمارين الرياضية املناسبة‬،‫ عن طريق اتباع نظام غذائي‬NIDDM ‫على العديد من حاالت‬

Insulin needed by some such patients:‫ األنسولين الذي يحتاجه بعض هؤالء املرض ى‬:
1) Not controlled by diet and exercise or when these are not practicable.
.‫ال يمكن السيطرة عليه بالنظام الغذائي وممارسة الرياضة أو عندما ال يكون ذلك ممكنا عمليا‬
2) Primary or secondary failure of oral hypoglycemic or when these drugs are not
tolerated.
.‫الفشل األولي أو الثانوي عن طريق الفم نقص السكر في الدم أو عندما ال يتم تحمل هذه األدوية‬
3) Under weight patients. iv) Temporarily to tide over infections, trauma, surgery,
ً
pregnancy. .‫مؤقتا للتغلب على االلتهابات والصدمات والجراحة والحمل‬.‫املرض ى الذين يعانون من نقص الوزن‬
4) Any complication of diabetes, e.g. Ketoacidosis, nonketotic hyperosmolar
coma, gangrene of extremities.
‫ الغرغرينا في األطراف‬،‫ غيبوبة فرط األسمولية غير الكيتونية‬،‫ الحماض الكيتوني‬.‫ على سبيل املثال‬،‫أي مضاعفات ملرض السكري‬

Other: ‫آخر‬
i) Hyperkalemia ‫فرط بوتاسيوم الدم‬
ii) A component of GIK solution which is ‫ أحد مكونات حل‬GIK ‫وهو‬

Adverse reaction ‫رد فعل سلبي‬

Insulin allergy: Itching, redness, swelling, anaphylaxis shock
‫ صدمة‬،‫ تورم‬،‫ احمرار‬،‫ حكة‬:‫حساسية األنسولين‬
Hypoglycemia: Nausea, hungry, tachycardia, sweating, and tremulousness
.‫الحساسية املفرطةالغثيان والجوع وعدم انتظام دقات القلب والتعرق والرعشة‬
Insulin resistance ‫مقاومة األنسولين‬
Acute : Diabetic ketoacidoisis،‫ الحماض الكيتوني السكري‬: ‫حاد‬
Nonketotic hyperosmolar coma. .‫غيبوبة فرط األسمولية غير الكيتونية‬

Chronic‫املزمن‬
Microvascular disease: impotence& poor wound healing
‫ العجز الجنس ي & سوء التئام الجروح‬:‫أمراض األوعية الدموية الدقيقة‬

Atherosclerosis: Strokes, coronary heart disease

‫ السكتات الدماغية وأمراض القلب التاجية‬:‫تصلب الشرايين‬

Sulfonylurea ‫السلفونيل يوريا‬

These agents are classified as insulin secretagogues, because they promote
insulin release from the β cells of the pancreas. The sulfonylureas most used in
clinical practice are the second-generation drugs glyburide , glipizide , and
glimepiride .
‫ السلفونيل يوريا‬.‫ ألنها تعزز إطالق األنسولين من خاليا البنكرياس‬،‫يتم تصنيف هذه العوامل على أنها محفزات إفراز األنسولين‬
ً
.‫ وجليمبيريد‬،‫ وغليبيزيد‬،‫استخداما في املمارسة السريرية هي أدوية الجيل الثاني غليبوريد‬ ‫األكثر‬
Adverse effects of sulfonylureas include hypoglycemia, hyperinsulinemia, and
weight gain. They should be used with caution in hepatic or renal insufficiency,
‫ يجب استعمالها بحذر‬.‫ وزيادة الوزن‬،‫ وفرط أنسولين الدم‬،‫تشمل التأثيرات الضارة ملركبات السلفونيل يوريا نقص السكر في الدم‬
،‫في حاالت القصور الكبدي أو الكلوي‬

MEGLITINIDE ‫ميجليتينيد‬
Repaglinide is the first member of the meglitinide group of insulin
secretagogues .
.‫ريباكلينيد هو العضو األول في مجموعة ميجليتينيد من مدرات إفراز األنسولين‬
Repaglinide has a very fast onset of action, with a peak concentration and peak
effect within approximately 1 hour after ingestion, but the duration of action is 4–
7 hours. Because of its rapid onset, repaglinide is indicated for use in
controlling postprandial glucose excursions. The drug should be taken just
before each meal
ً
‫ ولكن مدة‬،‫تقريبا بعد االبتالع‬ ً ‫سريعا‬
‫ ويبلغ تركيزه الذروة ويبلغ تأثيره ذروته خالل ساعة واحدة‬،‫جدا‬ ً ‫يبدأ مفعول ريباجلينيد‬
.‫ يوص ى باستخدام ريباجلينيد في السيطرة على حركات الجلوكوز بعد األكل‬،‫ بسبب ظهوره السريع‬.‫ ساعات‬7-4 ‫التأثير هي‬
hypoglycemia is a risk if the meal is delayed or skipped or contains inadequate
carbohydrate.
ً
‫خطرا إذا تم تأخير الوجبة أو تخطيها أو احتوائها على‬ ‫يجب أن يؤخذ الدواء قبل كل وجبة مباشرة يشكل نقص السكر في الدم‬
.‫كمية غير كافية من الكربوهيدرات‬
BIGUANIDES ‫بيجوانيدس‬
Metformin [met-FOR-min], the only biguanide, is classified as an insulin
sensitizer. It increases glucose uptake and use by target tissues, thereby
decreasing insulin resistance. Unlike sulfonylureas, metformin does not promote
insulin secretion. Therefore, the risk of hypoglycemia is far less than that with
sulfonylureas.
‫ فهو يزيد من امتصاص الجلوكوز‬.‫ ُيصنف على أنه محسس لألنسولين‬،‫ البيجوانيد الوحيد‬،met-FOR-min][ ‫امليتفورمين‬
‫ امليتفورمين ال يعزز إفراز‬،‫ على عكس السلفونيل يوريا‬.‫ مما يقلل من مقاومة األنسولين‬،‫واستخدامه من قبل األنسجة املستهدفة‬
.‫ فإن خطر نقص السكر في الدم أقل بكثير من خطر السلفونيل يوريا‬،‫ ولذلك‬.‫األنسولين‬
Metformin is also useful in the treatment of polycystic ovary syndrome, as it
reduces insulin resistance seen in this disorder.
ً ‫امليتفورمين مفيد‬
.‫ ألنه يقلل من مقاومة األنسولين التي تظهر في هذا االضطراب‬،‫أيضا في عالج متالزمة املبيض املتعدد الكيسات‬
Side effect ‫اثر جانبي‬
The most common side effects of metformin are gastrointestinal
‫اآلثار الجانبية األكثر شيوعا للميتفورمين هي الجهاز الهضمي‬
 (anorexia, nausea, vomiting, abdominal discomfort, and diarrhea), which occur
in up to 20% of patients.
.‫ من املرض ى‬٪20 ‫ والتي تحدث في ما يصل إلى‬،)‫ واإلسهال‬،‫ وعدم الراحة في البطن‬،‫ والقيء‬،‫ والغثيان‬،‫(فقدان الشهية‬
However, ‫لكن‬
metformin may have to be discontinued in 3–5% of patients because of persistent
diarrhea. Absorption of vitamin B 12 appears to be reduced during long-term
metformin therapys. lactic acidosis is less common with metformin therapy
‫ ينخفض أثناء‬12 ‫ يبدو أن امتصاص فيتامين ب‬.‫ من املرض ى بسبب اإلسهال املستمر‬%5-3 ‫قد يلزم إيقاف امليتفورمين عند‬
‫ الحماض اللبني أقل شيوعا مع العالج بامليتفورمين‬.‫العالج بامليتفورمين على املدى الطويل‬

THIAZOLIDINEDIONES ‫الثيازوليدينيون‬
• thiazolidinediones (TZDs) are also insulin sensitizers. The two members of this
class are pioglitazone and rosiglitazone
ً ‫) هي‬TZDs( ‫الثيازيدوليدين ديون‬
.‫ العضوان في هذه الفئة هما بيوجليتازون وروزيجليتازون‬.‫أيضا محسسات لألنسولين‬
• Although insulin is required for their action, the TZDs do not promote its
release from the β cells, so hyperinsulinemia is not a risk.
‫ لذا فإن فرط أنسولين الدم ال يمثل‬،ẞ ‫ ال تعزز إطالقه من الخاليا‬TZDs ‫ إال أن‬،‫على الرغم من أن األنسولين مطلوب لعملهما‬
ً
.‫خطرا‬
• The dose of insulin may have to be lowered when used in combination with
these agents. The ADA recommends pioglitazone as a second- or third-line
agent for type 2 diabetes. Other uses: As with metformin, the relief of insulin
resistance with the TZDs can cause ovulation to resume in premenopausal
women with polycystic ovary syndrome.
‫باستخدام البيوجليتازون كعامل الخط الثاني أو‬ADA ‫ توص ي‬.‫قد يلزم خفض جرعة األنسولين عند استخدامه مع هذه العوامل‬
‫ فإن تخفيف مقاومة األنسولين باستخدام‬،‫ كما هو الحال مع امليتفورمين‬:‫ استخدامات أخرى‬.2 ‫الثالث ملرض السكري من النوع‬
.‫يمكن أن يتسبب في استئناف اإلباضة لدى النساء قبل انقطاع الطمث املصابات بمتالزمة املبيض املتعدد الكيسات‬TZDs

Adverse effects ‫اآلثار السلبية‬

A few cases of liver toxicity have been reported with these drugs, and periodic
monitoring of liver function is recommended. Weight gain can occur because
TZDs may increase subcutaneous fat and cause fluid retention. ‫تم اإلبالغ عن حاالت قليلة‬
‫ يمكن أن تحدث زيادة في الوزن ألن‬.‫ ويوص ى باملراقبة الدورية لوظائف الكبد‬،‫من تسمم الكبد بهذه األدوية‬TZDs ‫قد تزيد من‬
‫الدهون تحت الجلد وتسبب احتباس السوائل‬

[Note: Fluid retention can worsen heart failure. These drugs should be avoided in
patients with severe heart failure. ‫ يجب‬.‫ احتباس السوائل يمكن أن يؤدي إلى تفاقم فشل القلب‬:‫[مالحظة‬
.‫تجنب هذه األدوية عند املرض ى الذين يعانون من قصور القلب الشديد‬
TZDs have been associated with osteopenia and increased fracture risk.
Pioglitazone may also increase the risk of bladder cancer.
ً ‫ قد يزيد البيوجليتازون‬.‫ املرتبطة بهشاشة العظام وزيادة خطر الكسر‬TZDs ‫ لقد كانت‬.
.‫أيضا من خطر اإلصابة بسرطان املثانة‬

α-Glucosidase inhibitors‫مثبطات الجلوكوزيداز‬

α-Glucosidase inhibitors Acarbose and miglitol are oral agents used for the
treatment of type 2 diabetes.
.2 ‫مثبطات الجلوكوزيداز أكاربوز وميجليتول هي عوامل فموية تستخدم لعالج مرض السكري من النوع‬

Located in the intestinal brush border, α-glucosidase enzymes break down

carbohydrates into glucose and other simple sugars that can be absorbed.
‫ وتقوم بتفكيك الكربوهيدرات إلى جلوكوز وسكريات بسيطة أخرى يمكن‬،‫تقع إنزيمات الجلوكوزيداز في حدود الفرشاة املعوية‬
.‫امتصاصها‬
The major side effects are flatulence, diarrhea, and abdominal cramping.
.‫اآلثار الجانبية الرئيسية هي انتفاخ البطن واإلسهال وتشنجات البطن‬

GLUCAGON-LIKE POLYPEPTIDE-1 (GLP-1) RECEPTOR AGONISTS

GLP-1)( 1-‫منبهات مستقبالت عديد الببتيد الشبيه بالجلوكاجون‬
Two synthetic analogs of glucagon-like polypeptide, exenatide and liraglutide are
commercially available to help restore GLP-1 activity. Exenatide , was the first
incretin therapy to become available for the
treatment of diabetes.
ً ‫يتوفر‬
‫ للمساعدة في استعادة‬،liraglutide‫و‬exenatide ‫ وهما‬،‫تجاريا نظيران اصطناعيان من البولي ببتيد الشبيه بالجلوكاجون‬
ً ‫كان إكسيناتيد أول عالج باإلنكريتين أصبح‬GLP-1. ‫نشاط‬
.‫متاحا لعالج مرض السكري‬
Exenatide is approved as an injectable, adjunctive therapy in persons with type 2
diabetes treated with metformin or metformin plus sulfonylureas who still have
suboptimal glycemic control.
‫ الذين يعالجون‬2 ‫تمت املوافقة على إكسيناتيد كعالج مساعد عن طريق الحقن في األشخاص املصابين بداء السكري من النوع‬
‫بامليتفورمين أو امليتفورمين باإلضافة إلى السلفونيل يوريا والذين ال يزال لديهم سيطرة دون املستوى األمثل على نسبة السكر في‬
.‫الدم‬
Exenatide is injected subcutaneously within 60 minutes before a
meal. The major adverse effects are
nausea (about 44% of users) and vomiting and diarrhea.
‫ من‬٪44 ‫ اآلثار الضارة الرئيسية هي الغثيان (حوالي‬.‫ دقيقة قبل تناول الوجبة‬60 ‫ تحت الجلد خالل‬Exenatide ‫يتم حقن‬
.‫املستخدمين) والقيء واإلسهال‬
 The nausea decreases with ongoing exenatide usage. A serious and, in some
cases, fatal adverse effect of exenatide is necrotizing and hemorrhagic
pancreatitis.
‫ يكون التأثير السلبي املميت لإلكسيناتيد هو النخر‬،‫ في بعض الحاالت‬،‫ خطيرة و‬.‫يقل الغثيان مع االستخدام املستمر لإلكسيناتيد‬
.‫وااللتهاب التهاب البنكرياس النزفي‬
DIPEPTIDYL PEPTIDASE-4 (DPP-4) INHIBITORS
.)DPP-4( 4-‫مثبطات ديبيبتيديل ببتيداس‬
Sitagliptin, saxagliptin, and linagliptin are inhibitors of DPP-4, the enzyme that
degrades incretin hormones. These drugs increase circulating levels of native
GLP-1
.‫ وهو اإلنزيم الذي يتحلل من هرمونات اإلنكريتين‬،DPP-4 ‫ من مثبطات‬linagliptin‫ و‬Saxagliptin‫ و‬Sitagliptin ‫يعتبر كل من‬
،‫ األصلي في الدورة الدموية‬GLP-1 ‫تعمل هذه األدوية على زيادة مستويات هرمون‬

They are approved as adjunctive therapy to diet and exercise in the treatment of
individuals with type 2 diabetes who have failed to achieve glycemic goals.
‫وقد تمت املوافقة عليها كعالج مساعد العالج بالنظام الغذائي وممارسة الرياضة في عالج األفراد املصابين بداء السكري من النوع‬
.‫ الذين فشلوا في تحقيق أهداف نسبة السكر في الدم‬2

(‫) َربَّنَا َو َل ح َُت ِّملْنَا َما َل َطاقَ َة لَنَا به‬

) @S9i5S ‫) جساد انتاكل‬

)@_4m2m ‫( مرتىض عيل‬
(@U.T.T ‫) س يد حمسن‬